1. A GYÓGYSZER NEVE
Algoflex Rapid Mini 200 mg lágy kapszula
Algoflex Rapid 400 mg lágy kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Algoflex Rapid Mini 200 mg lágy kapszula
200 mg ibuprofént tartalmaz lágy kapszulánként.
Algoflex Rapid 400 mg lágy kapszula
400 mg ibuprofént tartalmaz lágy kapszulánként.
Ismert hatású segédanyagok: szorbit (E420).
Algoflex Rapid Mini 200 mg lágy kapszula. 58,1 mg szorbitot tartalmaz kapszulánként.
Algoflex Rapid 400 mg lágy kapszula. 100,7 mg szorbitot tartalmaz kapszulánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Lágy kapszula
Algoflex Rapid Mini 200 mg lágy kapszula:
Átlátszó, rózsaszínű (kárminvörös), ovális kapszula (kb. 13 x 8 mm)
Algoflex Rapid 400 mg lágy kapszula:
Átlátszó, rózsaszín-piros színű (kárminvörös), ovális kapszula (kb. 15 x 10 mm)
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az Algoflex Rapid és Algoflex Rapid Mini fejfájás, migrén, fogfájás, hátfájás, menstruációs fájdalom, izomfájdalmak, neuralgiás fájdalmak, meghűléses betegségek és influenza során fellépő láz tüneti enyhítésére szolgál.
Algoflex Rapid 400 mg lágy kapszula
Felnőtteknek, illetve 12 évesnél idősebb gyermekeknek és serdülőknek (40 ttkg-tól) javasolt.
Algoflex Rapid Mini 200 mg lágy kapszula
Kapszulánkénti hatóanyagtartalma miatt felnőtteknek és 6 évesnél idősebb gyermekeknek (20 ttkg-tól) javasolt.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Szájon át történő, rövid távú alkalmazásra.
Felnőttek és serdülők valamint 12 évesnél idősebb gyermekek (40 ttkg-tól)
A tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig kell alkalmazni.
Ha erre a gyógyszerre felnőttek esetében 10 napnál tovább is szükség van, vagy ha a tünetek súlyosbodnak, orvoshoz kell fordulni.
Ha erre a gyógyszerre (12 éves vagy annál idősebb) gyermeknél vagy serdülőnél 3 napnál tovább is szükség van, vagy ha a tünetek súlyosbodnak, orvoshoz kell fordulni.
Az ajánlott dózis 200 mg vagy 400 mg ibuprofén, napi háromszori adagolásban amennyiben szükséges.
Két dózis bevétele között legalább 4 órának kell eltelnie.
1200 mg-nál többet nem szabad bevenni egyetlen 24 órás periódusban sem.
Gyermekek 6 éves kortól (≤ 39 ttkg)
Gyermekeknek 6-tól 12 éves korig a 200 mg ibuprofén tartalmú gyógyszer javasolt.
Az Algoflex Rapid Mini 200 mg lágy kapszula csak a legalább 20 kg testsúly feletti gyermekeknek adható. Az ibuprofén maximális napi adagja 20-30 mg/ttkg, 3 4 adagra elosztva, 6 8 órás adagolási időközökkel. A javasolt maximális napi adagot nem szabad túllépni. A teljes adagot jelentő 30 mg/ttkg ibuprofént egyetlen 24 órás időszakban sem szabad túllépni. Az Algoflex Rapid Mini 200 mg lágy kapszula gyermekeknél való alkalmazására az alábbi adagolási útmutatót használjuk:
Testsúly
Egyszeri dózis a kapszulák számában kifejezve Maximális napi dózis a kapszulák számában kifejezve
Gyermekek 20 kg 29 kg 1 kapszula Algoflex Rapid Mini (200 mg ibuprofénnek felel meg) 3 kapszula (600 mg ibuprofénnek felel meg)
Gyermekek 30 kg 39 kg 1 kapszula Algoflex Rapid Mini (200 mg ibuprofénnek felel meg) 4 kapszula (800 mg ibuprofénnek felel meg)
Ha erre a készítményre 6 évesnél idősebb gyermekek esetében 3 napnál tovább is szükség van, vagy ha a tünetek súlyosbodnak, orvoshoz kell fordulni.
6 éves kor alatti gyermekek (<20 ttkg)
Az Algoflex Rapid Mini 200 mg és az Algoflex Rapid 400 mg lágy kapszula nem alkalmas 6 éves kor alatti gyermekek (< 20 ttkg) kezelésére, a kapszulák magas hatóanyagtartalma miatt.
Idősek
Időskorú betegek esetén az adagolás ugyanaz, mint felnőttek esetén, viszont fokozott elővigyázatosság szükséges (lásd 4.4 pont).
Máj- vagy vesekárosodás
Enyhe, illetve közepesen súlyos máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegek esetén az adag módosítására nincs szükség, ugyanakkor fokozott elővigyázatosság szükséges (lásd a 4.4 pont).
Az alkalmazás módja
A kapszulákat egészben, megfelelő mennyiségű folyadékkal kell bevenni.
Étkezéssel vagy a nélkül is bevehető. Amennyiben a készítményt étkezés közben vagy röviddel étkezés után veszik be, az késleltetheti a kapszula hatásának kezdetét. Ugyanakkor az étkezés közbeni bevétel elősegíti a hatóanyag tolerabilitását, és csökkentheti a gastrointestinalis panaszok fellépésének lehetőségét.
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd 4.4 pont).
4.3 Ellenjavallatok
• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;
• Olyan túlérzékenységi reakciók az anamnézisben (pl. bronchospasmus, asthma, rhinitis, angiooedema vagy urticaria), amelyek acetilszalicilsav (ASA) és egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID) gyógyszerek szedésével állnak összefüggésben;
• Aktív vagy a kórelőzményben szereplő kiújuló pepticus fekély/vérzés (kettő vagy több egymástól független igazolt fekély vagy vérzés),
• A kórelőzményben előforduló nem-szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID) kezeléssel összefüggésben kialakult gastrointestinalis vérzés vagy perforáció,
• Véralvadási zavarok vagy vérképzési zavarok esetén;
• Súlyos máj-, vese- vagy szívelégtelenségben (NYHA IV stádium) szenvedő betegek esetén (lásd még 4.4 pont).
• A terhesség utolsó trimesztere, mivel a magzatnál fennáll a ductus arteriosus korai záródásával társult pulmonalis hypertonia kialakulásának kockázata. Késleltetheti a szülést vagy megnyújtja a vajúdást az anyában és az újszülöttben egyaránt kialakuló fokozott vérzési hajlam kíséretében (lásd 4.6 pont).
Az Algoflex Rapid Mini 200 mg lágy kapszula a hatóanyagtartalma miatt nem alkalmas 6 éves kor alatti gyermekek (< 20 ttkg), kezelésére.
Az Algoflex Rapid 400 mg lágy kapszula a hatóanyagtartalma miatt nem alkalmas 12 éves kor alatti gyermekek (< 40 ttkg), kezelésére.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd alább a gastrointestinalis és cardiovascularis kockázatokat).
Gyermekek és serdülők
Dehidrált állapotban lévő gyermekek és serdülők esetében fennáll a vesekárosodás veszélye.
Idősek:
Az idősek esetében megnő az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban kialakuló mellékhatások gyakorisága, különösen a gastrointestinalis vérzés és perforatio, amely végzetes is lehet (lásd 4.8 pont).
Légzőrendszeri hatások:
A gyógyszer hörgőgörcsöt válthat ki asthma bronchialeban vagy allergiás betegségben jelenleg vagy korábban szenvedő betegeknél. Óvatosan alkalmazandó olyan betegeknél, akik szénanáthától, orrpoliptól, krónikus obstruktív légúti betegségtől szenvednek, mert náluk fennáll az allergiás reakciók előfordulásának megnövekedett kockázata.
Egyéb NSAID-ok:
Kerülendő a készítmény együttes alkalmazása egyéb NSAID-okkal, beleértve a szelektív ciklooxigenáz 2 gátlókat is (lásd 4.5 pont).
Szisztémás lupus erythematosus (SLE) és kevert kötőszöveti betegség:
Szisztémás lupus erythematosus (SLE) és kevert kötőszöveti betegség – az aszeptikus meningitis megnövekedett kockázata miatt (lásd 4.8 pont).
Renális hatások:
Vesekárosodás, mivel a veseműködés tovább romolhat (lásd 4.3 és 4.8 pont).
A vesefunkciók monitorozása ajánlott veszélyeztetett betegek esetében, így szív- és vesekárosodásban szenvedő betegeknél, olyanoknál, akiket diuretikumokkal kezelnek, valamint bármilyen eredetű kiszáradás esetén.
Általánosságban, a fájdalomcsillapítók rendszeres bevétele, különösen több hatóanyag kombinációja, a veseelégtelenség kockázatával járó tartós vesekárosodáshoz vezethet (analgetikum nephropathia). Ennek kockázatát növelheti a sóvesztéssel és dehidrációval együtt járó fizikai megterhelés, ezért az kerülendő.
Májműködésre gyakorolt hatások:
Májműködési zavar (lásd 4.3 és 4.8 pont).
Tartós alkalmazása esetén a vérkép, valamint a máj- és vesefunkció rendszeres ellenőrzése szükséges. Amennyiben az az ibuprofén alkalmazásával összefüggésben eltérés tapasztalható a májfunkciós értékekben, ajánlatos abbahagyni a kezelést. A kezelés megszűnésével az egészségi állapot rendszerint normalizálódik. A vércukorszint alkalmankénti ellenőrzése szintén ajánlatos.
Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások:
Azon betegek esetében, akiknek kórtörténetében hypertonia és/vagy szívelégtelenség szerepel, óvatosság (orvossal, gyógyszerésszel történő konzultáció) szükséges a kezelés megkezdése előtt, mivel NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatosan folyadékretenció, hypertonia és oedema előfordulásáról számoltak be.
Klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az ibuprofén alkalmazása – különösen akkor, ha nagy dózisban történik (2400 mg/nap) – az artériás thromboticus események kissé emelkedett kockázatával járhat (pl.: myocardialis infarctus vagy stroke). Általánosságban, epidemiológiai vizsgálatok nem utalnak arra, hogy az ibuprofén kis dózisban (pl. 1200 mg/nap) történő alkalmazása az artériás thromboticus események emelkedett kockázatával járna.
A nem kontrollált hypertoniában, pangásos szívelégtelenségben (NYHA II-III), kialakult ischaemiás szívbetegségben, perifériás artériás betegségben és/vagy cerebrovascularis betegségben szenvedő betegek csak gondos mérlegelés után kezelhetők ibuprofénnel, és a nagy dózisok (2400 mg/nap) kerülendők.
Gondos mérlegelés szükséges olyankor is, mielőtt hosszú távú kezelést indítanak magas cardiovascularis kockázatú betegek esetében (pl. hypertonia, hyperlipidaemia, diabetes mellitus, dohányzás), különösen olyankor, ha az ibuprofént nagy dózisban (2400 mg/nap) lenne szükséges alkalmazni.
Női fertilitás károsodása
Néhány bizonyíték szerint azok a gyógyszerek, melyek gátolják a ciklooxigenáz-/prosztaglandin-szintézist, ovulációra gyakorolt hatás révén a női termékenység károsodását okozhatják. Ez a hatás a kezelés megszakításával reverzíbilis. Azoknál a nőknél, akik nehezen esnek teherbe vagy meddőségi vizsgálaton vesznek részt, megfontolandó az ibuprofén kezelés megszüntetése.
Gastrointestinalis hatások:
Az NSAID-ok óvatosan adhatók azon betegeknek, akiknek az anamnézisében gastrointestinalis betegségek szerepelnek (pl. colitis ulcerosa, Crohn-betegség), mivel a betegség exacerbatioja léphet fel. (lásd 4.8 pont).
Gastrointestinalis vérzést, fekélyt vagy perforációt – akár halálos kimenetellel is – minden NSAID kezeléssel kapcsolatban jelentettek már, melyek a kezelés során figyelmeztető tünetekkel, illetve anélkül bármikor bekövetkezhetnek az anamnézisben előforduló korábbi súlyos gastrointestinalis esemény nélkül is.
A gastrointestinalis vérzés, fekélyképződés és perforáció kockázata növekszik a NSAID adagjának emelésével azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében fekély szerepel, kiváltképp, ha vérzéses szövődménnyel vagy perforációval jelentkezett (lásd 4.3 pont), valamint idős betegek esetén. Ezen betegek esetén a kezelést a lehető legkisebb adaggal kell kezdeni. Megfontolandó gyomorvédő készítményekkel (pl. mizoprosztol vagy protonpumpa-gátlók) alkalmazott kombinációs kezelés is ilyen esetben, illetve olyan betegeknél, akiknél kis adagú acetilszalicilsav-tartalmú vagy más gastrointestinalis kockázatot fokozó gyógyszerekkel történő együttes kezelés szükséges (lásd alább, és 4.5 pont).
Azon betegek, akiknek a kórelőzményében gastrointestinalis toxicitás szerepel, különösen, ha idős betegekről van szó, minden szokatlan hasi tünetet (főleg a gastrointestinalis vérzést) jelenteni kell, különösen a kezelés kezdeti szakaszában. Óvatosság szükséges olyan betegeknél, akik egyidejűleg fekély vagy vérzés kialakulásának kockázatát esetlegesen fokozó gyógyszereket szednek, például orális kortikoszteroidot, antikoagulánst pl. warfarint, szelektív szerotonin visszavétel gátlót vagy thrombocytaaggregáció-gátlót pl. acetilszalicilsavat (lásd 4.5 pont).
Amennyiben gastrointestinalis vérzés vagy fekély lép fel az ibuprofént szedő betegnél, a kezelést abba kell hagyni.
Súlyos bőrreakciók
Az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban ritkán súlyos (esetenként halálhoz vezető) bőrreakciókról számoltak be, például exfoliatív dermatitisről, Stevens–Johnson-szindrómáról és toxikus epidermalis necrolysisről (lásd 4.8 pont). Úgy tűnik, hogy a terápia korai szakaszában a legnagyobb az ilyen reakciók kockázata, az esetek többségében a reakció a kezelés első hónapjában lép fel. Az ibuprofént tartalmazó gyógyszerek alkalmazásával kapcsolatosan akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP) előfordulásáról számoltak be. Az ibuprofén alkalmazását fel kell függeszteni olyan jelek és tünetek első jelentkezésekor, mint a bőrkiütés, nyálkahártya-elváltozások vagy a túlérzékenységre utaló bármely egyéb tünet.
Fennálló fertőzések tüneteinek elfedése
Az Algoflex Rapid elfedheti a fertőzés tüneteit, ami miatt késhet a megfelelő kezelés megkezdése és ezáltal kedvezőtlenebb lehet a fertőzés kimenetele. Ezt bakteriális, területen szerzett tüdőgyulladás és a bárányhimlő bakteriális szövődményei esetében észlelték. Ha az Algoflex Rapid-ot fertőzés kapcsán láz és fájdalom csillapítására alkalmazzák, ajánlatos a fertőzést figyelemmel kísérni. Nem kórházi környezetben a betegnek orvossal kell konzultálnia, ha a tünetek tartósan fennállnak vagy súlyosbodnak.
Egyéb megjegyzések:
A fájdalomcsillapító gyógyszerek fejfájásra való hosszantartó alkalmazása súlyosbíthatja a fejfájást. Amennyiben ez az eset áll fenn vagy felmerül ennek a gyanúja, orvosi tanácsot kell kérni és a kezelést fel kell függeszteni. A gyógyszer-túlfogyasztás okozta fejfájás (medication overuse headache) lehetőségét figyelembe kell venni azon betegek esetében, akiknek gyakran vagy naponta van fejfájásuk, fejfájás elleni gyógyszerek rendszeres szedése ellenére (vagy éppen azért).
Alkohol egyidejű fogyasztása esetén a hatóanyaggal összefüggő nemkívánatos hatások NSAID-ok alkalmazása során fokozódhatnak, különösen azok, amelyek a gastrointestinalis rendszert, illetve a központi idegrendszert érintik.
Segédanyagok
Az Algoflex Rapid Mini 200 mg lágy kapszula 58,1 mg szorbitot tartalmaz kapszulánként.
Az Algoflex Rapid 400 mg lágy kapszula 100,7 mg szorbitot tartalmaz kapszulánként.
Örökletes fruktóz intoleranciában a készítmény nem szedhető.
Az Algoflex Rapid Mini 200 mg lágy kapszula 16 mg káliumot tartalmaz kapszulánként.
Az Algoflex Rapid 400 mg lágy kapszula 32 mg káliumot tartalmaz kapszulánként.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az Algoflex Rapid egyidejű alkalmazása egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentővel, beleértve a szelektív ciklooxigenáz 2 gátlókat is, fokozza a mellékhatások kialakulásának kockázatát.
Hasonlóan más nem-szteroid gyulladáscsökkentőhöz, az ibuprofén nem alkalmazható a következő gyógyszerekkel együtt:
• Acetilszalicilsav: Az ibuprofén és az acetilszalicilsav egyidejű alkalmazása általában nem ajánlott a mellékhatások esetleges fokozódása miatt.
Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az ibuprofén kompetitív módon gátolhatja a kis dózisban alkalmazott acetilszalicilsav thrombocytaaggregációra kifejtett hatását, ha beadásuk egyidejűleg történik. Habár ezeknek az adatoknak a klinikai helyzetre való extrapolálásában bizonytalanságok vannak, nem zárható ki annak lehetősége, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú távú használata csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Az ibuprofén esetenkénti alkalmazásáról nem feltételezik, hogy klinikailag jelentős hatást okozna ebben a vonatkozásban (lásd 5.1 pont).
• Egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentők, ideértve a szelektív COX-2 inhibitorokat: két vagy több nem-szteroid gyulladáscsökkentő együttadása kerülendő, mivel növelhetik a mellékhatások előfordulásának gyakoriságát (lásd 4.4 pont).
Az ibuprofén fokozott óvatossággal alkalmazható a következő gyógyszerekkel együtt:
• Kortikoszteroidok: megnő a gastrointestinalis fekély képződésének és a vérzésnek a kockázata (lásd 4.4 pont)
• Antihipertenzív szerek és diuretikumok: a nem-szteroid gyulladáscsökkentők csökkenthetik a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentő hatóanyagok hatását.
Egyes csökkent vesefunkciójú betegeknél (pl. dehidrált vagy idős, csökkent vesefunkciójú betegek) valamely ACE-gátló, béta-receptor blokkoló vagy angiotenzin-II antagonisták és ciklo-oxigenáz-gátlók egyidejű alkalmazása a vesefunkció további romlását eredményezheti, beleértve az akut veseelégtelenséget, amely rendszerint reverzíbilis. Ezért a kombináció óvatosan alkalmazandó, különösen időseknél. A betegeket megfelelően kell hidrálni, és hangsúlyt kell helyezni a vesefunkció rendszeres ellenőrzésére az együttes kezelés megkezdését követően, majd rendszeresen utána. A diuretikumok növelhetik a nem-szteroid gyulladáscsökkentők nephrotoxikus hatását.
• Káliumspóroló diuretikumok: az ibuprofén és a káliumspóroló diuretikumok egyidejű alkalmazása hyperkalaemiához vezethet (a szérum káliumszint ellenőrzése ajánlott).
• Antikoagulánsok: a nem-szteroid gyulladáscsökkentők fokozhatják az antikoagulánsok – mint pl. a warfarin – hatását (lásd 4.4 pont).
• Thrombocytaaggregáció-gátlók, szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI-k): a gastrointestinalis vérzés kockázatát növelik (lásd 4.4 pont).
• Szívglikozidok: a nem-szteroid gyulladáscsökkentők súlyosbíthatják a szívelégtelenséget, csökkenthetik glomeruláris filtrációs arányt, és növelhetik a plazmában a glikozidok szintjét.
• Lítium: A szérum lítium szintje bizonyítottan megnőhet.
• Metotrexát: A szérum metotrexát szintje bizonyítottan megnőhet, és különösen hematológiai toxikus hatása fokozódhat.
• Baklofén: klinikai adatok utalnak arra, hogy az NSAID-ok növelhetik a baklofén szérumszintjét.
• Ciklosporin: növekszik a nephrotoxicitás kockázata.
• Mifepriszton: a nem-szteroid gyulladáscsökkentőket a mifepriszton alkalmazása után 8-12 napig nem szabad alkalmazni, mivel csökkenthetik a mifepriszton hatásait.
• Takrolimusz: a nephrotoxicitás kockázata fokozódik nem-szteroid gyulladáscsökkentők és takrolimusz együttes adásával.
• Zidovudin: A hematológiai toxicitás kockázata fokozódik nem-szteroid gyulladáscsökkentők és zidovudin együttes adásával. Zidovudin és ibuprofén együttadása bizonyítottan fokozza a haemarthrosis és a haematomák előfordulását HIV pozitív haemophiliás betegeken.
• Kinolon antibiotikumok: állatkísérletekből származó adatok arra engednek következtetni, hogy a nem-szteroid gyulladáscsökkentők fokozhatják a kinolon antibiotikumokkal összefüggésbe hozható görcsök kockázatát. Az egyidejűleg NSAID és kinolon kezelésben részesülő betegek kockázata magasabb a görcsök tekintetében.
• Szulfonilurea-származékok: klinikai vizsgálatokban mutatták ki a nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek és az antidiabetikumok (szulfonilureák) közötti kölcsönhatásokat. Bár ibuprofén és szulfanilureák közötti kölcsönhatásokat ezidáig nem írtak le, a vércukorszint értékek ellenőrzése ajánlott az egyidejű alkalmazás kapcsán tett elővigyázatossági intézkedésként.
• Szulfinpirazon, probenecid: a probenecid és szulfinpirazon tartalmú készítmények késleltethetik az ibuprofén kiválasztódását.
• Aminoglikozidok: mivel az ibuprofén csökkenti az aminoglikozidok clearance-ét, együttes alkalmazásuk növelheti a nephrotoxicitás és ototoxicitás kockázatát.
• Pemetrexed: együttes alkalmazás során a pemetrexed toxikus hatása fokozódhat.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A prosztaglandinszintézis gátlása károsan befolyásolja a terhességet és/ vagy az embrionális, illetve a magzati fejlődést.
Az epidemiológiai vizsgálatok adatai szerint a terhesség korai szakaszában alkalmazott prosztaglandinszintézis-gátló növeli a vetélés, a cardialis fejlődési rendellenesség, illetve a gastroschisis kockázatát. A cardiovascularis rendellenességek abszolút kockázata kevesebb, mint 1% ról kb. 1,5% ra nőtt. A kockázat vélhetően a dózissal és a terápia időtartamával arányosan nő.
Állatkísérletekben a prosztaglandinszintézis-gátlók alkalmazása a pre- illetve posztimplantációs vetélések, valamint az embrionális/foetalis letalitás növekvő számát eredményezte. Beszámoltak továbbá különféle fejlődési zavarokról (beleértve a szív-érrendszeri malformációkat), melyek kapcsolatba hozhatók az állatokon alkalmazott prosztaglandinszintézis-gátlók organogenetikus periódusra gyakorolt hatásával.
A terhesség első és második trimeszterében az ibuprofén nem adható, csak nagyon indokolt esetben. Gyermekvállalásra készülő vagy az első és második trimeszterben levő nő esetében a legkisebb dózist a lehető legrövidebb ideig kell alkalmazni.
A terhesség harmadik trimeszterében valamennyi prosztaglandinszintézist-gátló a következő veszélyeknek teheti ki
• a magzatot:
- cardiopulmonális toxicitás (a ductus arteriosus korai záródása és pulmonalis hypertonia)
- veseműködési zavar, ami oligohydramnionnal járó veseelégtelenségig progrediálhat;
• a terhesség végén az anyát és az újszülöttet:
- a vérzési idő esetleges megnyúlása antiaggregációs hatás révén, amely alacsony adagok mellett is kialakulhat
- az uterus összehúzódásainak gátlása, ami késleltetett, illetve elhúzódó szülést eredményez.
Következésképpen az ibuprofén a terhesség harmadik trimesztere alatt ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Szoptatás
Korlátozott vizsgálatok alapján az ibuprofén nagyon alacsony koncentrációban választódik ki az anyatejbe, és valószínűtlen, hogy kedvezőtlen hatást gyakorolna a szoptatott csecsemőre.
Termékenység:
Egyes bizonyítékok azt mutatják, hogy a ciklooxigenáz-/ prosztaglandinszintézist-gátló gyógyszerek ovulációra gyakorolt hatásuk révén a női termékenység károsodását okozhatják. Ez a hatás a kezelés megszakításával reverzíbilis (lásd 4.4 pont).
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az előírt dózisban és előírt ideig tartó alkalmazása során nem várható, hogy a gépjárművezetői képességet és a baleseti veszéllyel járó munka végzését befolyásolhatja.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az alábbi táblázat az ibuprofén mellékhatásait tünteti fel MedDRA szervrendszerenkénti csoportosításban gyakorisággal együtt: nagyon gyakori (1/10), gyakori (1/100 – <1/10), nem gyakori (1/1000 – <1/100), ritka (1/10 000 – <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Az alábbiakban felsorolt mellékhatásokat olyan esetekben tapasztalták, amikor az ibuprofént nem vényköteles dózisban, rövid távú kezelés során alkalmazták. Krónikus állapotok hosszabb ideig tartó kezelése esetén további nemkívánatos hatások jelentkezhetnek.
A leggyakrabban tapasztalt nemkívánatos hatások gastrointestinalis jellegűek. A nemkívánatos hatások általában dózisfüggőek, kiváltképp a gastrointestinalis vérzés előfordulása, mely függ a dózis nagyságától és az alkalmazás időtartamától.
MedDRA szerinti szervrendszer Gyakoriság Nemkívánatos hatás
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka A vérképzés zavarai (anaemia, leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia, agranulocytosis), melynek első jelei: láz, torokfájás, a száj superficialis fekélye, influenzaszerű tünetek, súlyos kimerültség, megmagyarázhatatlan vérzések, bőrvérzések.
Immunrendszeri betegségek és tünetek Túlérzékenységi reakciók1:
Nem gyakori Bőrkiütéssel és viszketéssel
Nagyon ritka Súlyos általános túlérzékenységi reakciók. Tünetei lehetnek az arcödéma, a nyelv és gégeduzzanat, nehézlégzés, szapora szívverés, vérnyomáscsökkenés (anaphylaxis, angioedema vagy súlyos sokk).
Nem ismert Légzőrendszeri reakciók: asthma, asthma súlyosbodása, bronchospasmus vagy dyspnoe
Idegrendszeri betegségek és tünetek Nem gyakori Fejfájás
Nagyon ritka Asepticus meningitis
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei Nem ismert Halláskárosodás
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Nem ismert Szívelégtelenség és oedema
Érbetegségek és tünetek Nem ismert Hypertonia
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nem gyakori Hasi fájdalom, dyspepsia, hányinger.
Ritka Diarrhoea, flatulentia, constipatio, vomitus.
Nagyon ritka Gyomorfekély, perforatio vagy gastrointestinalis vérzés, melaena, haematemesis, mely néha halálos kimenetelű lehet, különösen az idősek körében (lásd 4.4 pont); stomatitis ulcerosa, gastritis,
Nem ismert Colitis ulcerosa és Crohn-betegség súlyosbodása (lásd 4.4 pont)
Máj- és epebetegségek illetve tünetek Nagyon ritka Májműködés zavarai.
A bőr és bőr alatti szövet betegségei és tünetei Nem gyakori Különböző bőrkiütések.
Nagyon ritka Súlyos bőrreakciók, hólyagos bőrreakciók, mint pl. erythema multiforme, toxicus epidermalis necrolysis és Stevens–Johnson-szindróma alakulhatnak ki.
Nem ismert Eozinofíliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS szindróma), fényérzékenységi reakció, akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP).
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Nagyon ritka Akut veseelégtelenség, papillaris necrosis, különösen tartós alkalmazás során, emelkedett szérum urea koncentráció, és oedema.
Nem ismert Veseelégtelenség
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei Nagyon ritka Hemoglobinszint csökkenése
Klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az ibuprofén alkalmazása – különösen akkor, ha nagy dózisban történik (2400 mg/nap) – az artériás thromboticus események kissé emelkedett kockázatával járhat (pl. myocardialis infarctus vagy stroke) (lásd 4.4. pont).
1 Az ibuprofén alkalmazásakor az alábbiakban felsorolt túlérzékenységi reakciókat jelentették:
a) aspecifikus allergiás reakciók és anaphylaxis
b) légzőrendszeri tünetek, pl. asthma, asthma súlyosbodása, bronchospasmus, dyspnoe
c) különféle bőrtünetek, beleértve a bőrkiütések különböző típusait: pl. pruritus, urticaria, purpura, angioedema, és ritkábban exfoliatív és hólyagos dermatitis (beleértve a toxicus epidermalis necrolysist, Stevens–Johnson-szindrómát és az erythema multiforme-t is).
2 Gyógyszer által indukált asepticus meningitis kialakulásának a pathomechanizmusa nem teljesen ismert. Azonban a rendelkezésre álló, a NSAID-okkal kapcsolatos asepticus meningitisre vonatkozó adatok alapján, túlérzékenységi reakcióra lehet következtetni (a gyógyszer szedésével összefüggő átmeneti jelleg, ahol a tünetek a gyógyszerszedés megszakítását követően megszűnnek). Nagyon ritkán, egyes autoimmun betegségben (SLE, kevert kötőszöveti betegség) szenvedő betegeknél figyelték meg ibuprofén szedésekor az asepticus meningitis tüneteit (tarkómerevség, fejfájás, émelygés, hányás, láz vagy öntudatzavar).
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Gyermekeknél a 400 mg/kg nál nagyobb mennyiségű ibuprofén bevitele tüneteket okozhat. Felnőtteknél a dózis-hatás közötti összefüggés kevésbé egyértelmű.
A felezési idő túladagolásnál 1,5-3 óra.
Tünetek
A legtöbb betegnél, aki klinikailag jelentős mennyiségű nem-szteroid gyulladásgátlót vett be, nem jelentkeznek komolyabb tünetek, mint hányinger, hányás, epigastrialis fájdalom vagy ritkábban hasmenés. Tinnitus, fejfájás és gastrointestinális vérzés szintén előfordulhat. Súlyosabb mérgezés esetén a központi idegrendszerben jelentkeznek toxikus tünetek, mint álmosság, esetenként izgatottság és dezorientáció vagy kóma. Esetenként konvulziók is kialakulhatnak. Súlyos mérgezés esetén metabolikus acidózis alakulhat ki, és a keringő, véralvadásban szerepet játszó faktorokkal történő interakció következtében a protrombin idő/INR megnyúlhat. Akut veseelégtelenség és májkárosodás is előfordulhat. Asztmás betegeknél lehetséges az asztma exacerbációja.
Kezelés
Szimptomatikus és szupportív kezelés szükséges, a szabad légutak biztosításával és a szívműködés, illetve a vitál-funkciók monitorozásával a beteg állapotának stabilizálódásáig. Ha a beteg potenciálisan mérgező mennyiséget vett be, megfontolandó aktív szén szájon át történő bevitele 1 órán belül.
Gyakori vagy elhúzódó konvulziók esetén intravénás diazepám vagy lorazepám adható. Asztma kialakulásának esetén hörgőtágítókat kell adni.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: propionsav-származékok.
ATC kód: M01AE01
Az ibuprofén nem-szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID), propionsav-származék, mely a prosztaglandinszintézis gátlásán keresztül fejti ki hatását. Emberek esetében az ibuprofén csökkenti a gyulladást, és a lázat, továbbá reverzibilisen gátolja a thrombocytaaggregációt.
Klinikai adatok bizonyítják, hogy a 400 mg ibuprofén fájdalomcsillapító hatása akár 8 órán keresztül fennállhat.
Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az ibuprofén kompetitív módon gátolhatja a kis dózisban alkalmazott acetilszalicilsav thrombocytaaggregációra kifejtett hatását, ha beadásuk egyidejűleg történik. Néhány farmakodinamikai vizsgálatban azt mutatták ki, hogy amikor azonnali hatóanyag-leadású acetilszalicilsav adag (81 mg) bevétele előtt 8 órán belül, illetve bevétele után 30 percen belül egyszeri adagban 400 mg ibuprofént adtak be, csökkent az acetilszalicilsav thromboxán-képződésre vagy thrombocytaaggregációra kifejtett hatása. Habár ezeknek az adatoknak a klinikai helyzetre való extrapolálásában bizonytalanságok vannak, nem zárható ki annak lehetősége, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú távú használata csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Az ibuprofén esetenkénti alkalmazásáról nem feltételezik, hogy klinikailag jelentős hatást okozna ebben a vonatkozásban (lásd 4.5 pont).
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Az ibuprofén jól felszívódik a gastrointestinalis traktusból. A felszívódott ibuprofén erősen kötődik a plazma-proteinekhez.
Az Algoflex Rapid zselatin kapszulában tartalmaz ibuprofént, hidrofil oldószerben feloldva.
A kapszulát lenyelve, annak zselatin külső kérge a gyomorfolyadékban szétesik és az oldott ibuprofén azonnal felszabadul és felszívódik. Az átlagos plazma csúcskoncentrációt a bevétel után 30 perccel éri el, ha a kapszulát éhgyomorra veszik be.
Az ibuprofén tabletta átlagos plazma csúcskoncentrációja a bevétel után kb. 1-2 óra múlva alakul ki. Összehasonlító vizsgálatok azt mutatták, hogy az ibuprofén hatóanyagot tartalmazó lágy kapszulák esetében a maximális szérumkoncentráció több mint kétszer olyan gyorsan jön létre (32,5 perc), mint az ibuprofént tartalmazó tabletták esetében (90 perc). Ha étkezéssel veszik be, a plazma csúcskoncentráció később alakulhat ki.
Az ibuprofén a májban két fő metabolitra bomlik, amelyek elhanyagolható mennyiségű változatlan ibuprofénnel együtt, elsősorban a vesén keresztül ürülnek ki szabad, vagy konjugált formában.
A veséken keresztül történő kiürülés gyors és teljes.
Az eliminációs felezési idő kb. 2 óra.
Idősekben nem változik szignifikánsan a farmakokinetikai profil.
Korlátozott vizsgálatok alapján az ibuprofén nagyon alacsony koncentrációban választódik ki az anyatejbe.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Nem áll rendelkezésre további információ az alkalmazási előírás egyéb pontjaiban található adatokon kívül.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
makrogol 600,
kálium-hidroxid 85% (E525),
zselatin,
tisztított víz,
részlegesen dehidratált szorbit-szirup (E420),
kárminvörös 43% (E120)
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25°C-on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban, dobozban.
Kiszerelés:
Algoflex Rapid Mini 200 mg lágy kapszula: 12 db, 24 db lágy kapszula
Algoflex Rapid 400 mg lágy kapszula: 10 db, 12 db, 20 db, 30 db lágy kapszula
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Opella Healthcare Commercial Kft.
1138 Budapest, Váci út 133. E épület 3. emelet
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI EN
