1. A GYÓGYSZER NEVE
Legalon 140 mg kemény kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
173,0–186,7 mg máriatövismag száraz kivonat (Silybum marianum L. Gaertner, fructus) (36-44:1;kivonószer: etilacetát), ami megfelel 75-80,9% DNPH módszerrel, illetve 58-62,5 % HPLC módszerrel mért szilimarinnak szilibininben kifejezve.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Kemény kapszula.
Barnás-vörös színű, átlátszatlan, 1-es méretű, kemény zselatin kapszulába töltött barnássárga, összetapadt por.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Toxikus májkárosodás; krónikus gyulladásos májmegbetegedések és májcirrhosis adjuváns kezelése.
Figyelmeztetés:
A gyógyszeres kezelés nem pótolja a májkárosodást kiváltó ok (pl. alkohol) elkerülését.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek: Szokásos adagja a kezelés indításakor és súlyos esetekben 3-szor 1 kapszula naponta, fenntartó kezelésben 2-szer 1 kapszula naponta.
Gyermekek és serdülők: megfelelő tapasztalat hiányában 12 év alatti gyermekek számára a készítmény nem ajánlott.
Az alkalmazás módja
A kapszulát szétrágás nélkül, kevés folyadékkal kell bevenni.
A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg.
4.3 Ellenjavallatok
• A készítmény hatóanyagaival vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
• Epevezeték elzáródása.
• 12 év alatti életkor (megfelelő klinikai tapasztalatok hiányában).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A Legalon 140 mg kemény kapszula nátriumot tartalmaz
A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz kapszulánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Nem ismertek.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség és szoptatás alatti alkalmazására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre kontrollált klinikai vizsgálati adatok, ilyenkor csak a kezelőorvos tudtával alkalmazható a készítmény. Állatkísérletekben nem észleltek magzati károsodásra utaló hatást. Nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejjel.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Legalon 140 mg kemény kapszula nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Ritkán enyhe hasmenés alakulhat ki.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Eddig nem figyeltek meg túladagolást. A mérgezésnek specifikus antidotuma nincs, tüneti kezelés szükséges.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Májvédők, zsírosodásgátlók ATC-kód: A05B A03
Állatkísérletekben számtalan májkárosodási modellen igazolták már a szilimarin antitoxikus hatékonyságát, pl. a gyilkos galóca mérgei, a falloidin és az amanitin okozta májkárosodásnál, vagy lantinidák, szén-tetraklorid, galaktózamin, tioacetamid és a hepatotoxikus FV3 vírus által okozott májkárosodás esetében.
A szilimarin terápiás hatását többféle hatásmechanizmus szerint fejti ki.
Antiperoxidatív, szabadgyökfogó képessége miatt megszakítja, illetve megelőzi a lipidperoxidáció folyamatát, ami a sejtmembrán károsodását okozná. A károsodott sejtekben a szilimarin fokozza a fehérjeszintézist és normalizálja a foszfolipid metabolizmust. Ennek eredményeképpen stabilizálja a sejtmembránt és csökkenti vagy megelőzi az oldott sejtalkotók (pl.: transzaminázok) kijutását a sejtből, valamint megakadályozza bizonyos májkárosító anyagok (pl.: gyilkos galóca mérgei) bejutását a sejtbe.
A szilimarin a sejtmagban található RNS-polimeráz I. aktiválásával fokozza a riboszómális RNS szintézisét a májsejtben, s ezáltal a fehérjeszintézist is. Ily módon kedvezően befolyásolja a máj regenerációs képességét és a májsejtek újraképződését.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A szilimarin fő alkotója a szilibinin. A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az emésztőrendszerből történő felszívódása után elsősorban az epével választódik ki (a felszívódott mennyiség több mint 80%-a). Az epében kimutatták a glükuronidokat és szulfátokat, mint a szilibinin metabolitjait.
Állatkísérletekben észleltek alapján feltételezik, hogy a szilibinin a dekonjugáció után újra felszívódik és bekerül az enterohepatikus körforgásban. Amint az elsősorban epén keresztül történő kiválasztás alapján várható is, a plazmaszint alacsony és a vesén keresztül történő kiválasztás kevés. A felszívódási félélet
idő 2,2 óra és az eliminációs féléletidő 6,3 óra.
A Legalon 140 mg kemény kapszulát a terápiás adagban alkalmazva (140 mg szilimarin naponta
3-szor), az emberi epében található szilibinin szintje megegyezik az egyszeri és az ismételt adagolás esetén. Ez azt is mutatja, hogy a szilibinin nem kumulálódik a szervezetben.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A szilimarint kivételesen alacsony toxicitás jellemzi, ezért terápiás adagolásban hosszú ideig biztonságosan alkalmazható.
Akut toxicitás:
A szilimarin gyakorlatilag nem bizonyult toxikusnak egyszeri adagban adva patkányoknak és egereknek. Az LD50 értéke 2000 mg/ttkg.
Krónikus toxicitás:
Patkányokon és kutyákon végzett hosszú távú (max.12 hónapos) vizsgálatokban per os adagoltak szilimarint, 2500 ill. 1200 mg/ttkg maximális adagban. Sem a laboratóriumi eredmények, sem a boncolási leletek nem mutattak ki semmilyen toxikus hatást.
Reprodukciós toxicitás:
A patkányokon és nyulakon folytatott fertilitási, valamint prenatális, perinatális, és postnatális vizsgálatok a reprodukció egyik fázisában sem mutattak ki semmilyen mellékhatást (a maximális alkalmazott adag: 2500 mg/ttkg). A szilimarin nem mutatott teratogén hatást sem.
Mutagenitás:
A szilimarinnal folytatott in vitro és in vivo vizsgálatok negatív eredményt adtak.
Karcinogenitás:
Még nem folytattak megfelelő vizsgálatokat rágcsálókban.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Kapszulatöltet: mikrokristályos cellulóz, kukorica keményítő, A típusú karboximetil-keményítő-nátrium, nátrium –lauril-szulfát, magnézium sztearát.
Kapszulatok: nátrium-lauril-szulfát, fekete vas-oxid (E 172), vörös vas-oxid (E 172), titán-dioxid (E 171), zselatin.
6.2 Inkompatibilitások
Nem ismertek.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30 db, 60 db kemény kapszula PVC/Alu buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Viatris Healthcare Limited
Damastown Industrial Park
Mulhuddart
Dublin 15
DUBLIN
Írország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-1843/01 (Legalon 140 mg kemény kapszula) 30 db
OGYI-T-1843/02 (Legalon 140 mg kemény kapszula) 60 db
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1992. 01. 01.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításnak dátuma: 2009. 03. 25.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2023. július 10.
