1. A GYÓGYSZER NEVE
NiQuitin Minitab 2 mg préselt szopogató tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
2 mg nikotinnak megfelelő mennyiségű nikotin-rezinátot tartalmaz préselt szopogató tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Préselt szopogató tabletta (szopogató tabletta)
Mérete mm-es pontosággal: hosszúság: 10 mm, szélesség: 5 mm
Fehér vagy csaknem fehér, ovális, domború felületű szopogató tabletta; egyik oldalán „NIC2” logóval ellátva.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A NiQuitin Minitab 2 mg a dohányfüggőség kezelésére alkalmazandó, a nikotin elvonási tünetek és a nikotin utáni sóvárgás enyhítése révén. A végső cél a dohányzás tartós abbahagyása. A Niquitin Minitab 2 mg fokozatos leszokáshoz is alkalmazható azoknak akik nem akarják vagy nem tudják hirtelen abbahagyni a dohányzást.
A NiQuitin Minitab 2 mg-ot lehetőség szerint egy viselkedési támogató program részeként kell alkalmazni.
A NiQuitin Minitab 2 mg alkalmazása felnőttek és serdülők számára (12 és betöltött 18. életév között) javallott. Serdülők kizárólag egészségügyi szakember javaslatára alkalmazhatják.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A készítményt alkalmazóknak minden erőfeszítést meg kell tenniük a dohányzás teljes abbahagyása érdekében a NiQuitin Minitab 2 mg alkalmazása során.
Az alkalmazandó szopogató tabletta hatáserőssége az egyéni dohányzási szokások függvénye.
Az 2 mg-os NiQuitin Minitab olyan dohányosok számára megfelelő, akik naponta 20 vagy annál kevesebb cigarettát szívnak el.
A viselkedésterápia, a tanácsadás és a támogatás általában növeli a siker arányát.
Gyermekek és serdülők
A serdülőknek (12 és betöltött 18. életév között) a dohányzás azonnali abbahagyására vonatkozó előírást kell követniük a fentiek szerint, de mivel korlátozottak az adatok ezért ebben a korcsoportban a nikotinhelyettesítő kezelés 10 hétig alkalmazható. Serdülők kizárólag egészségügyi szakember javaslatára alkalmazhatják. Serdülőknél nem javasolt a kombinált nikotinhelyettesítő-kezelés.
A NiQuitin Minitab 2 mg 12 éves kor alatti gyermekek esetében nem alkalmazható, a készítmény biztonságosságára és hatásosságára vonatkozó adatok hiánya miatt, lásd a 4.3 pontban.
Felnőttek (18 évesek és idősebbek)
Monoterápia:
A dohányzás azonnali abbahagyása:
Alkalmazzon egy szopogató tablettát valahányszor késztetést érez a dohányzásra.
Minden nap elegendő mennyiségű szopogató tabletta alkalmazandó, általában 8-12, de legfeljebb 15 db.
Folytassa a kezelést legfeljebb 6 hétig, hogy megtörje a dohányzási szokást, majd fokozatosan csökkentse a szopogató tabletták számát. Amikor naponta 1-2 szopogató tablettát használ, hagyja abba az alkalmazását.
Hogy a kezelés után segítsen a dohányzást elkerülni, naponta egy tabletta elszopogatható, amikor erős késztetést érez a dohányzásra.
Akik 9 hónapon túl is alkalmazzák a szopogató tablettákat, azoknak javasolt, hogy kérjenek további tanácsot és segítséget egy egészségügyi szakembertől.
A dohányzásról való fokozatos leszokás:
Azon dohányzók számára, akik nem tudják vagy nem akarják azonnal abbahagyni a dohányzást.
Alkalmazzon egy szopogató tablettát valahányszor erős késztetést érez a dohányzásra, hogy amennyire csak lehet lecsökkentse az elszívott cigaretták számát illetve hogy tartózkodjon a dohányzástól amilyen sokáig csak lehet.
A naponta alkalmazott szopogató tabletták száma változó és függ az egyéni szükségletektől.
Mindazonáltal ne legyen több mint 15 szopogató tabletta naponta.
Ha a cigarettafogyasztást 6 heti kezelést követően nem sikerült csökkenteni, akkor javasolt egy egészségügyi szakembert fölkeresni.
A dohányzás csökkentésének a dohányzás teljes abbahagyásához kell vezetnie. Erre amilyen hamar csak lehet, kísérletet kell tenni. Amikor a cigaretták számát sikerült egy olyan szintre csökkenteni amikor az egyén úgy érzi, hogy képes teljesen abbahagyni a dohányzást, akkor át kell térni a fent részletezett azonnali leszokási sémára.
Ha a dohányzás teljes abbahagyására irányuló kísérletet a kezelés megkezdését követő 6 hónapon belül nem kezdte meg, akkor javasolt egy egészségügyi szakembert fölkeresni.
Kombinált terápia: NiQuitin Minitab 2 mg és NiQuitin tapaszok egyidejű alkalmazása
Azoknak a dohányosoknak javasolt akik a nikotinhelyettesítő terápia után újra elkezdtek dohányozni vagy amikor monoterápiában alkalmazott nikotinhelyettesítő terápia nem elegendő az sóvárgás kezelésére vagy elsődleges kezelésként nagyon erős dohányosoknál.
A dohányosok kombinálhatják a transzdermális tapaszokat és az orális nikotin-helyettesítő terápiát (rágógumi, préselt szopogató tabletta stb.). A transzdermális tapaszok és az orális nikotin-helyettesítő kombinált terápiában való alkalmazása hatékonyabb mint a transzdermális tapaszok önmagában történő alkalmazása.
A kezelést a NiQuitin Minitab 2 mg préselt szopogató tablettával kombinációban alkalmazott tapasz dózisának meghatározásával kell kezdeni, amely a beteg korábbi dohányzási szokásaitól függ.
Napi 5-6 db NiQuitin Minitab 2 mg préselt szopogató tablettát ajánlott alkalmazni a tapaszok mellett. Minden orális gyógyszerforma maximális napi adagja 15 darab.
A NiQuitin tapasszal kombinálva csak egyetlen típusú orális NiQuitin terméket (NiQuitin préselt szopogató tablettát vagy NiQuitin gyógyszeres rágógumit) szabad használni.
Ajánlott adagolás kombinációs terápiához:
Naponta több mint 10 db cigarettát szívó dohányosok
Időtartam Transzdermális tapasz NiQuitin Minitab 2 mg préselt szopogató tabletta
Első 6 hét 1. lépés: NiQuitin Clear 21 mg Napi 5-6 db szopogató tabletta.
7-8. hét 2. lépés: NiQuitin Clear 14 mg Szükség szerint szopogató tabletta alkalmazása.
9-10. hét 3. lépés: NiQuitin Clear 7 mg
10. hét után A NiQuitin Clear tapaszok alkalmazásának felfüggesztése Fokozatosan csökkenteni kell az alkalmazott szopogató tabletták számát. Amikor a napi alkalmazások száma 1-2 darabra csökkent, az alkalmazását abba kell hagyni.
Nem erős dohányosok (naponta 10 db-nál kevesebb cigarettát szívók)
Időtartam Transzdermális tapasz NiQuitin Minitab 2 mg préselt szopogató tabletta
Első 6 hét 2. lépés: NiQuitin Clear 14 mg Napi 5-6 db szopogató tabletta.
7-8. hét 3. lépés: NiQuitin Clear 7 mg Szükség szerint szopogató tabletta alkalmazása.
8. hét után A NiQuitin Clear tapaszok alkalmazásának felfüggesztése Fokozatosan csökkenteni kell az alkalmazott szopogató tabletták számát. Amikor a napi alkalmazások száma 1-2 darabra csökkent, az alkalmazását abba kell hagyni.
A kezelés időtartama egyénenként változik. Általában a NiQuitin Minitab 2 mg alkalmazása 2–3 hónap, ezután az alkalmazása fokozatosan csökkenthető. Amennyiben a napi alkalmazás 1–2 adagra csökken, a kezelést abba kell hagyni.
Az alkalmazás módja
A szopogató tablettát be kell venni a szájba és hagyni kell feloldódni. Időnként a szájban egyik oldalról a másikra kell mozgatni, és ezt ismételni, amíg teljesen feloldódik (körülbelül 10 perc). A szopogató tablettát nem szabad szétrágni vagy egészben lenyelni.
A tabletta szopogatása közben az evés, ivás kerülendő.
Azok az italok, amelyek csökkentik a szájban a pH-t, úgymint a kávé, gyümölcslé és üdítőitalok csökkenthetik a nikotin felszívódást a szájban. A nikotin maximális felszívódásának elérése érdekében ezeket az italokat kerülni kell a préselt szopogató tabletta bevételét megelőző kb. 15 percen belül.
4.3 Ellenjavallatok
• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
• 12 éves kor alatti gyermekek számára.
• Nemdohányzók esetében.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A nikotinhelyettesítő kezelés alkalmazásával kapcsolatos kockázatot tulajdonképpen minden körülmények között lényegesen felülmúlják a dohányzás folytatásának jól ismert veszélyei.
Azok a dohányzásfüggők akik a közelmúltban myocardiális infarktuson estek át, instabil vagy rosszabbodó anginájuk van, beleértve a Prinzmetal anginát, súlyos szívritmus zavarban szenvednek, kezeletlen magas vérnyomásuk van, illetve azok esetében, akiknél a közelmúltban cerebrovascularis történés lépett fel, azt kell javasolni, hogy próbáljanak meg nem farmakológiai módszerek révén (pl. tanácsadás) leszokni a dohányzásról. Amennyiben ez nem járna sikerrel, akkor megfontolható a NiQuitin Minitab 2 mg alkalmazása, de mivel ebben a betegcsoportban csak kevés adat áll rendelkezésre a készítmény biztonságosságáról, csak szoros orvosi felügyelet mellett kezdhető meg a kezelés. Ha a nikotinnal kapcsolatos cardiovascularis vagy egyéb hatásokban klinikailag jelentős mértékű emelkedés történik, az adagot csökkenteni kell, vagy be kell fejezni az alkalmazást.
Azon betegek esetében, akiknél a következő állapotok valamelyike fennál, egy megfelelő egészségügyi szakember által végzett előny/kockázat elemzés szükséges:
• Stabil cardiovascularis betegségek mint például a hypertonia, stabil angina pectoris, cerebrovascularis betegség, elzáródásos perifériás artéria betegség és szívelégtelenség.
• Diabetes mellitus. Diabetes mellitusban szenvedő betegeknek azt kell tanácsolni, hogy a nikotinhelyettesítő kezelés megkezdésekor a szokásosnál gyakrabban ellenőrizzék a vércukor szintjüket, mert a nikotin miatt felszabaduló katekolaminok befolyásolhatják a szénhidrát metabolizmust.
• Allergiás reakciók: angiooedemára és urticariára való hajlam.
• Vese- és májkárosodás: mérsékelt illetve súlyos májkárosodásban és/vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetében fokozott körültekintéssel alkalmazandó, mivel a nikotin vagy metabolitjainak clearance-e csökkenhet, ami a mellékhatások fokozódásával járhat.
• Phaeochromocytoma és kontrollálatlan hyperthyreosis: phaeochromocytoma és kontrollálatlan hyperthyreosis estén fokozott körültekintéssel alkalmazandó, mivel a nikotin katekolamin felszabadulást okoz.
• Emésztőrendszeri betegség: a lenyelt nikotin súlyosbíthatja az oesophagitisben, gyomor- vagy peptikus fekélyben szenvedő betegek tüneteit, így ezekben az esetekben fokozott körültekintéssel alkalmazandó. Stomatitis ulcerosa előfordulását jelentették.
• Görcsrohamok: körültekintően alkalmazandó antikonvulzív terápia vagy a kórelőzményben szereplő epilepszia esetén, mivel a nikotin alkalmazásával összefüggésben görcsök kialakulásáról számoltak be.
Veszély kisgyermekek esetében: felnőtt és serdülő dohányzók által tolerált nikotin adagok kisgyermekeknél súlyos, akár végzetes mérgezést okozhatnak. Nikotin-tartalmú termékeket nem szabad olyan helyen hagyni ahol gyermekek hozzáférhetnek, megehetik vagy visszaélhetnek velük.
A dohányzás abbahagyása: a cigarettafüstben található policiklusos aromás szénhidrogének indukálják azon gyógyszerek metabolizmusát amelyet a CYP 1A2 (és lehetséges, hogy a CYP 1A1) katalizál. Amikor egy dohányos abbahagyja a dohányzást az lassabb metabolizmust eredményezhet és ennek következtében az ilyen gyógyszerek vérszintje emelkedik, további információért lásd a 4.5 pontot.
Átszokás: a nikotinhelyettesítő készítményekre való átszokás ritka, kevésbé káros és könnyebb leszokni róla mint a dohányzásról.
A leszokási periódus során az alkalmazóknak nem szabad a NiQuitin Minitabot nikotinos rágógumival felcserélni, mivel a farmakokinetikai eredmények azt mutatják, hogy a nikotin hasznosulása a NiQuitin Minitab esetében magasabb, mint a rágógumi esetében.
Nátrium: ez a készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz préselt szopogató tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Nem igazoltak egyértelmű, klinikailag releváns kölcsönhatásokat a nikotinhelyettesítő kezelés és más gyógyszerek között. Azonban a nikotin esetlegesen fokozhatja az adenozin alkalmazása által kiváltott hemodinámiás hatásokat, úgymint a vérnyomás és a szívfrekvencia emelkedését és fokozza az adenozin által kiváltott fájdalomérzetet (angina pectoris típusú mellkasi fájdalom).
A dohányfüstben található aromás szénhidrogének P450 (CYP) 1A2 aktivitást indukálnak. A dohányzás abbahagyásakor a CYP1A2 aktivitás csökken, ami a CYP1A2 révén metabolizálódó gyógyszerek vérszintjének emelkedését eredményezheti, mint a koffein, teofillin, flekainid, klozapin, olanzapin, ropinirol és pentazocin, lásd 4.4 pontban. Szükség lehet az adag módosítására és szűk terápiás sávú gyógyszerek, mint a teofillin esetében, a leszokást szoros klinikai és laboratóriumi monitorozás kell, hogy kísérje, és a beteget tájékoztatni kell a túladagolás kockázatairól.
A dohányzás abbahagyása önmagában is szükségessé teheti bizonyos gyógyszeres kezelés módosítását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A terhesség alatti dohányzás olyan kockázatokkal jár mint a méhen belüli növekedési visszamaradás, koraszülés vagy halvaszületés. A dohányzás abbahagyása az egyetlen leghatékonyabb beavatkozás mind a terhes dohányzó nő mind a magzat egészségének javítására. Minél hamarabb szokik le, annál jobb.
A nikotin átjut a magzatba és befolyásolja a légzését és keringését. A magzat keringésére gyakorolt hatása dózisfüggő. Ezért terhes dohányosoknak mindig javasolni a kell a dohányzás abbahagyását nikotinhelyttesítő kezelés nélkül. A folyamatos dohányzás nagyobb kockázatot jelenthet a magzat számára mint a nikotinhelyettesítő kezelés, orvosi értékelést kell végezni a NiQuitin Minitab 2 mg alkalmazásának a kockázat/előny arányáról. A NiQuitin Minitab 2 mg préselt szopogató tablettát terhes nők csak erős nikotinfüggőség esetén alkalmazhatják egészségügyi szakember javaslatára.
Ideális esetben a dohányzásról való leszokást terhesség alatt nikotinhelyettesítő kezelés nélkül kell elérni. Mindazonáltal egészségügyi szakember javasolhatja a nikotinhelyettesítő kezelést, hogy segítsen a leszokási kísérletben azoknak a nőknek, akik segítség nélkül nem képesek a dohányzást abbahagyni. A nikotinhelyettesítő kezelés kisebb kockázattal jár magzatra nézve mint ami a dohányzással várható, az alacsonyabb maximális nikotin-plazmakoncentráció miatt, illetve ezen felül a policiklusos szénhidrogének, valamint a szén-monoxid dohányzással járó expozíciójának elmaradása miatt.
Mindazonáltal, mivel a nikotin átjut a magzatba, befolyásolja a légzőmozgásokat és dózisfűggő hatása van a placentáris/magzati vérkeringésre, a nikotinhelyettesítő kezelés alkalmazásáról a terhesség minél korábbi szakaszában kell dönteni. A cél az, hogy csak 2-3 hónapon át kelljen nikotinhelyettesítő kezelést alkalmazni.
Az időszakosan adagolandó készítmények alkalmazása kívánatosabb lehet, mivel általában alacsonyabb napi nikotin adagot biztosítanak a tapaszoknál. Mindemellett a terhesség alatt émelygésben szenvedő nők esetében előnyösebbek lehetnek a tapaszok.
Specifikus vizsgálatok hiányában a tapaszok és a szájon át alkalmazandó készítmények alkalmazása terhesség és szoptatás alatt nem ajánlott, kivéve, ha az egészségügyi szakember azt szükségesnek tartja az absztinencia biztosításához.
Szoptatás
A dohányzásból és a nikotinhelyettesítő kezelésből származó nikotin megtalálható az anyatejben. Mindazonáltal a gyermek nikotinhelyettesítő kezelésből származó nikotin expozíciója relatíve kicsi és kevésbé veszélyes mint a passzív dohányzás, aminek egyébként ki lenne téve.
Ideális esetben a dohányzásról való leszokást szoptatás alatt nikotinhelyettesítő kezelés nélkül kell elérni. Mindazonáltal egészségügyi szakember javasolhatja a nikotinhelyettesítő kezelést, hogy segítsen a leszokási kísérletben azoknak a nőknek, akik segítség nélkül nem képesek a dohányzást abbahagyni.
A tapaszokkal szemben az időszakosan adagolandó nikotinhelyettesítő készítményekkel minimalizálható az anyatejbe jutó nikotin, mivel a nikotinhelyettesítő készítmény bevétele és a szoptatás közötti idő amennyire csak lehet elnyújtható. A szoptató nőnek meg kell próbálni közvetlenül a készítmény bevétele előtt szoptatni.
Termékenység
Állatkísérletekben kimutatták, hogy a nikotin hátrányosan befolyásolja mind a férfi, mind a női reproduktív rendszert (lásd 5.3 pont).
Hím patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a nikotin csökkentheti a herék tömegét, reverzíbilisen csökkentheti a Sertoli-sejtek számát és károsíthatja a spermatogenezist, valamint különféle változásokat idézhet elő az epididymisben és a vas deferensben. Azonban hasonló hatások előfordulását ember esetén nem jelentették.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A NiQuitin Minitab 2 mg nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Azonban a nikotinhelyettesítő termékeket használóknak figyelembe kell venniük, hogy a dohányzásról való leszokás a viselkedésben változásokat okozhat.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A nikotinhelyettesítő kezelés az egyéb módon alkalmazott nikotin – ideértve a dohányzást is – által okozotthoz hasonló mellékhatásokat idéz elő. Ezek a hatások a nikotin farmakológiai hatásainak tulajdoníthatók és egy részük dózisfüggő. A NiQuitin Minitab a javasolt dózisban nem okozott súlyos mellékhatást. A NiQuitin Minitab túlzott mértékű fogyasztása azok számára, akik nem szoktak hozzá a dohányfüst belégzéséhez, hányingerhez, gyengeséghez vagy fejfájáshoz vezethet.
Bizonyos tünetek, melyeket jelentettek, mint depresszió, ingerlékenység, szorongás, fokozott étvágy és álmatlanság összefüggésbe hozhatók a dohányzás abbahagyásával járó megvonási tünetekkel. Fejfájás, szédülés, alvászavarok, fokozott köhögés vagy megfázás jelentkezése is várható a dohányzásról való leszokás ideje alatt, bármilyen módszerrel történjen is.
A mellékhatások az alábbiakban szervrendszerek és előfordulási gyakoriság szerint kerülnek ismertetésre. A gyakorisági kategóriák meghatározása a következő: nagyon gyakori (1/10), gyakori (1/100 – <1/10), nem gyakori (1/1000 – <1/100), ritka (1/10 000 – <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek felsorolásra.
Szervrendszer és előfordulási gyakoriság Mellékhatás/nemkívánatos esemény
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Ritka
Nagyon ritka
túlérzékenység
anafilaxiás reakció
Pszichiátriai kórképek
Nagyon gyakori
Gyakori
Nem ismert
álmatlanság**
idegesség
rémálmok, depresszió**, ingerlékenység**, szorongás**
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori
Nem ismert
szédülés**, fejfájás**, tremor
ízérzés zavara, szájzsibbadás, görcsök*
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Nem gyakori
palpitatio; gyorsult szívverés
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Gyakori
torokgyulladás, köhögés**, pharyngolaryngeális fájdalom, dyspnoe, csuklás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon gyakori
Gyakori
Nem gyakori
Nem ismert
émelygés, hányás
hasmenés, a has felső részén jelentkező fájdalom, flatulentia, csuklás, gyomorégés, dyspepsia, székrekedés, szájszárazság, fekélyes stomatitis, szájüregi diszkomfort
dysphagia
eructatio, fokozott nyálelválasztás
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nem ismert
bőrkiütés, angioödéma, pruritus, erythema, fokozott verejtékezés, csalánkiütés
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Gyakori
fáradtság**, rossz közérzet**, influenzaszerű megbetegedés**, aszténia**
Fertőző betegségek és parazitafertőzések
Gyakori
pharyngitis
* antikonvulzív terápia vagy a kórelőzményben szereplő epilepszia esetén észlelték.
** ezek a nemkívánatos események a dohányzás abbahagyását követő megvonási tünetek miatt is előfordulhatnak.
Serdülők (12 és betöltött 18. életév között)
Erre a korcsoportra nem állnak rendelkezésre specifikus mellékhatás adatok. Ugyanakkor farmakokinetikai vizsgálat alapján, amely hasonló farmakokinetikai profilt mutat serdülőknél, mint felnőtteknél, a serdülőknél előforduló mellékhatások gyakorisága, típusa és súlyossága valószínűleg megegyezik a felnőtteknél tapasztaltakkal.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Még a kis dózisú nikotin is veszélyes és végzetes kimenetelű lehet gyermekek esetében. Gyermekek esetében a feltételezett nikotin-mérgezést sürgős orvosi esetnek kell tekinteni és azonali kezelést igényel.
Tünetei: A szopogató tabletták túladagolásának jelei és tünetei várhatóan hasonlóak az akut nikotin mérgezés tüneteihez, beleértve a sápadtságot, hideg verítékezést, nyálfolyást, az émelygést, hányást, hasi fájdalmat, hasmenést, fejfájást, szédülést, hallás- és látászavart, remegést, zavart elmeállapotot és gyengeséget.
Nagymértékű túladagolást kimerültség, hypotensio, légzési elégtelenség, szapora vagy gyenge vagy szabálytalan pulzus, a keringés összeomlása és convulsiók (beleértve a terminális convulsiókat) követhetik.
A túladagolás kezelése: Túladagolás esetében (pl. túl sok szopogató tabletta alkalmazása) a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia. Azonnal fel kell függeszteni minden nikotin bevitelt és a beteget tüneti kezelésben kell részesíteni. Ha szükséges, mesterséges oxigén lélegeztetést kell alkalmazni. Az aktív szén csökkenti a nikotin emésztőrendszeri felszívódását.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: nikotinfüggőségben használt gyógyszerek, ATC kód: N07B A01
Hatásmechanizmus
A nikotin a perifériás és központi idegrendszer nikotin receptorainak agonistája, és kifejezett központi idegrendszeri és cardiovasculáris hatása van. Kimutatták, hogy dohánytermékekben fogyasztva függőséget okoz, és a dohányzás abbahagyása sóvárgást és megvonási tüneteket vált ki. A sóvárgás és a megvonási tünetek a következők: dohányzási kényszer, levertség, álmatlanság, ingerlékenység, frusztráció vagy düh, szorongás, koncentrálási nehézség, nyugtalanság és megnövekedett étvágy vagy testtömeg-növekedés. A szopogató tabletta bizonyos mértékig helyettesíti a dohányzással szervezetbe kerülő nikotint és segít csökkenteni a sóvárgás és a megvonási tünetek súlyosságát.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A NiQuitin Minitab teljesen feloldódik a szájüregben és a szopogató tabletta teljes nikotin-tartalma elérhetővé válik a szájnyálkahártyán történő felszívódás, illetve szájon át történő bevitel számára (lenyelés). A NiQuitin Minitab általában 10 perc alatt oldódik fel teljesen.
Eloszlás
Mivel a nikotin csak kis mértékben kötődik a plazmafehérjékhez (4,9-20%), ezért a nikotin megoszlási térfogata nagy (2,5 l/ttkg). A nikotin pH függő módon oszlik el a szövetekben, legmagasabb koncentrációt az agyban, a gyomorban, a vesében és a májban találtak.
Biotranszformáció
A nikotin nagymértékben alakul át több különböző metabolittá, amelyek farmakológiailag kevésbé aktívak, mint az anyavegyület. A nikotin metabolizmusa főként a májban, ezen kívül a tüdőben és vesében történik. A nikotin elsősorban kotininná továbbá nikotin N’-oxiddá metabolizálódik. A kotinin felezési ideje 15-20 óra, vérszintje 10-szer magasabb a nikotinénál. A kotinin tovább oxidálódik transz-3’-hidroxikotininná, amely a vizeletben legnagyobb mennyiségben található nikotin metabolit. Mind a nikotin, mind a kotinin glukuronidálódik.
Elimináció
A nikotin eliminációs felezési ideje körülbelül 2 óra (1 4 óra között). A nikotin teljes clearance-e körülbelül 62 89 l/óra. A nikotin teljes clearance-ének mintegy 75%-a nem vese eredetű. A nikotin és metabolitjai szinte kizárólag a vizelettel ürülnek. A nikotin változatlan formában, a vesén át történő kiválasztása nagyban függ a vizelet pH-jától, savas pH esetén nagyobb mértékű a kiválasztás.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A nikotin általános toxikus hatása jól ismert és az adagolási javaslat meghatározása ennek figyelembevételével történt. A nikotin nem mutatott mutagén vagy karcinogén sajátságokat a hagyományos vizsgálatok során. Vemhes állatokon végzett vizsgálatok maternális toxicitást és ennek következményeként enyhe magzati toxicitást mutattak. További hatások voltak a pre- és postnatális növekedés visszamaradása, valamint késedelem és változások a központi idegrendszer postnatális fejlődésében. A nikotinhelyettesítő kezelés emberi termékenységre gyakorolt hatását nem igazolták.
A NiQuitin Minitab 2 mg ajánlott adagolását meghaladó mennyiség alkalmazása esetén a nőstény patkányok és egerek petefészkében és méhében ismételt orális és intraperitonális alkalmazás esetén a nikotin változásokat váltott ki. Ismételt intraperitonális és orális alkalmazás a NiQuitin Minitab 2 mg ajánlott adagolását meghaladó mennyiség alkalmazása esetén a hím patkányoknál a here súlyának csökkenését, az epididymis és a vas deferens változását okozta valamint a spermatogenezis károsodásával járó Sertoli-sejtek reverzibilis csökkenését eredményezte.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
mannit (E 421)
nátrium-alginát (E 401)
xantán-gumi (E 415)
kálium-hidrogén-karbonát (E 501)
polikarbofil-kalcium
nátrium-karbonát (E 500)
aceszulfám-kálium (E 950)
mentol aroma (racém mentol, borsmentaolaj, akácia)
magnézium-sztearát (E 470b)
szukralóz
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
30 hónap
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti tablettatartályban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
20 db szopogató tabletta gyermekbiztos kupakkal lezárt, beépített nedvességmegkötő betétet tartalmazó polipropilén tablettatartályban.
Egy csomagban 1 (20 db préselt szopogató tabletta), 3 (60 db préselt szopogató tabletta) vagy 5 (100 db préselt szopogató tabletta) tartály található.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Omega Pharma Hungary Kft.
1138 Budapest
Madarász Viktor u. 47-49.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-8174/67 20× polipropilén tablettatartályban
OGYI-T-8174/68 3×20 polipropilén tablettatartályban
OGYI-T-8174/69 5×20 polipropilén tablettatartályban
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2021. március 30.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2021. március 30.
