1. A GYÓGYSZER NEVE
Venoruton 300 mg kemény kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
300 mg O β hidroxietil-rutozid (oxerutin) kapszulánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Kemény kapszula
Alsó és felső részén sárgás-bézs színű, átlátszatlan 1 es méretű „VENORUTON 300” jelzéssel ellátott kemény zselatin kapszulába töltött, 318 mg töltettömegű, sárga színű szagtalan granulátum.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A krónikus vénás elégtelenség korai stádiumában kialakuló, gyakran enyhe vagy közepes fokú lábszár varicositassal együtt jelentkező vénás keringési zavar, és az ezzel társuló tünetek (fáradt, nehéz, dagadt, fájó lábak, görcsök, paraesthesia és „nyugtalan” lábak (restless leg) enyhítésére.
A krónikus vénás elégtelenség kezelése során alkalmazott kompressziós harisnya hatékonyságának javítására.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Krónikus vénás elégtelenség és szövődményei:
Adagolás
Számos vizsgálat alapján, melyek során a betegeket 1 3 hónapon át napi 500 2000 mg oxerutinnal kezeltek, az alábbi optimális dózisok állapíthatók meg.
Az alkalmazás módja
Kezdő adag:
Naponta kétszer-háromszor 1 kapszula.
A gyógyszert ilyen dózisban addig kell alkalmazni, amíg a tünetek és az oedema teljesen megszűnnek. A tünetek általában 2 héten belül mérséklődnek.
A fenntartó kezelés folytatható változatlan adagolás mellett, de a dózis minimum 600 mg-ra csökkenthető is. Ilyenkor naponta 2 szer 1 Venoruton 300 mg kemény kapszulát kell alkalmazni.
A tünetek és az oedema teljes elmúlásakor a kezelés felfüggeszthető.
A tünetek ismételt jelentkezésekor a kezelés változatlan adagolás mellett vagy a fenntartó kezelés adagolása mellett újrakezdhető.
Különleges betegcsoportok
Gyermekek
Gyermekek körében nem végeztek klinikai vizsgálatokat, valamint ebben a populációban ritka a krónikus vénás elégtelenség kialakulása. Mivel a Venoruton biztonságos és hatásos alkalmazása gyermekek körében nem igazolt, így a készítmény alkalmazása esetükben nem javasolt.
Idősek
Kizárólag idős betegek körében nem végeztek klinikai vizsgálatokat, így nem adhatók specifikus adagolási ajánlások a krónikus vénás elégtelenségben szenvedő idős betegek számára.
Szív, vese-, illetve májbetegségben szenvedő betegek
Szív, vese-, illetve májbetegség következtében kialakuló alsó végtagi oedema kezelésére a Venoruton 300 mg kemény kapszula nem javasolt, mert ezekben a betegségekben a készítmény hatását nem vizsgálták.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Szív, vese-, illetve májbetegség következtében kialakuló alsó végtagi oedema kezelésére a Venoruton 300 mg kemény kapszula nem javasolt, mert ezekben a betegségekben a készítmény hatását nem vizsgálták.
A Venoruton alkalmazása gyermekeknél nem javasolt.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Gyógyszerkölcsönhatást nem jelentettek. Kimutatták, hogy az O β hidroxietil rutozid nem lép interakcióba a kumarin típusú antikoagulánsokkal.
Az oxerutin összetevői a rutinból és a quercetinből származnak. A rutinnak nincs májenzim működést gátló hatása. Noha kimutatták, hogy a quercetin in vitro gátolja az emberi májban levő CYP 3A és szulfotranszferáz enzimet, in vivo ilyen hatás nem alakul ki. Ezért feltételezhető, hogy a per os alkalmazott oxerutin nem gátolja a farmakológiai szempontból aktív vegyületek metabolizációját és nem is lép interakcióba ezekkel.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
O β hidroxietil rutoziddal több klinikai vizsgálatot is végeztek terhes nők bevonásával, de nem kifejezetten a terhesség első trimeszterére vonatkozóan. Következésképpen, és összhangban a helyes orvosi gyakorlattal, az O β hidroxietil rutozid csak a terhesség 4. hónapjától és csak indokolt esetben alkalmazható.
Szoptatás
Az oxerutin emberi anyatejbe való átjutásáról nincs adat. Szoptató nők a gyógyszer alkalmazása előtt konzultáljanak kezelőorvosukkal.
Termékenység
Állatkísérletek nem igazoltak termékenységre vonatkozó mellékhatást.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Venoruton 300 mg kemény kapszula nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ritka esetekben fáradtságot és szédülést jelentettek a készítményt alkalmazó betegeknél. Amennyiben ez előfordul, a gépjárművezetés vagy a gépek kezelése nem javasolt.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Gyógyszerbiztonságossági profil összefoglalása
A Venoruton 300 mg kemény kapszula ritka esetekben emésztőrendszeri mellékhatásokat (gyomor bélrendszeri zavar, flatulencia, hasmenés, hasi fájdalom, gyomortáji diszkomfortérzés, emésztési zavar) vagy bőrreakciókat (bőrkiütés, pruritus, urticaria) okoz. Nagyon ritkán szédülés, fejfájás, kipirulás, fáradtság illetve anafilaxiaszerű reakció és túlérzékenységi reakció fordul elő.
A mellékhatások táblázatos összefoglalása
A mellékhatások szervrendszerek szerint, az alábbi gyakorisági osztályozással kerülnek megadásra:
nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100 < 1/10); nem gyakori (≥ 1/1000 < 1/100); ritka (≥ 1/10 000 < 1/1000); nagyon ritka (< 1/10 000); nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg).
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
Szervrendszerek szerinti csoportosítás
MedDRA szerinti gyakorisági kategóriák Mellékhatások
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka
anafilaxiaszerű reakciók
túlérzékenységi reakciók
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka
szédülés
fejfájás
Érbetegségek és tünetek
Nagyon ritka
kipirulás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Ritka
gyomor-bélrendszeri zavar
flatulencia
hasmenés
hasi fájdalom
gyomortáji diszkomfortérzés
emésztési zavar
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei Ritka
bőrkiütés
pruritus
urticaria
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Nagyon ritka
fáradtság
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Eddig tünetekkel járó túladagolást nem jelentettek.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: vazoprotektiv szerek, kapillárisstabilizáló szerek (bioflavonoidok), rutozid kombinációk, ATC kód: C05CA51
Hatásmechanizmus
Az oxerutin farmakodinamikai hatásait különböző in vitro és in vivo vizsgálatokban mutatták ki. Sejtszinten kimutatható, hogy az oxerutin védi az érfalat a fehérvérsejtek aktiválódása során felszabaduló szabadgyökök károsító hatásától és kötődik a vénák és a kapillárisok endotheljéhez.
Egészséges személyeknél, illetve krónikus vénás elégtelenségben szenvedő betegeknél végzett vizsgálatok során az oxerutin következő farmakodinámiás hatása mutatható ki:
- a kapilláris permeabilitás csökkentése
- a veno-artériás reflex helyreállítódása
- a vénás telődés idejének növelése
- a transcutan oxigénnyomás növelése.
Ezek a hatások lényegében megegyeznek a kis erek endotheljébe jutó oxerutin elsődleges hatásával, ami az oedema mérséklődését eredményezi.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Az oxerutint tartalmazó standardizált összetételű keverék mono-, di-, tri-, és tetra-oxerutinokat tartalmaz, amelyek a hidroxietil-oldalláncuk számában különböznek egymástól.
Felszívódás
A plazma csúcskoncentráció a 14C oxerutin per os alkalmazása után 2 9 órával mutatható ki.
Eloszlás
A plazmaszint csökkenés az első 40 órában progresszív, majd nagyon lelassul. Ez a megfigyelés és az intravénás alkalmazás utáni eredmények azt mutatják, hogy az oxerutin bejut a szövetekbe (különösen az erek endotheljébe), ahonnan fokozatosan és lassan visszakerül a keringésbe.
A plazmafehérje kötődés 27 29%.
Biotranszformáció
Az oxerutin per os adagolás után elsősorban a májban történő O glükuronidizáció útján metabolizálódik.
Elimináció
Az oxerutin és metabolitjai az epén és a vesén keresztül ürülnek ki. A renalis ürülés 48 óra alatt fejeződik be. Az oxerutin fő alkotójának, a tri-oxerutinnak az átlagos felezési ideje 18,3 óra, az ürülési idő tartománya 13,5 és 25,7 óra között változik.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Állatkísérletekben kimutatható, hogy az oxerutin nem jut át a vér-agy gáton.
A hagyományos – akut és ismételt dózisú toxicitási, genotoxicitási, reprodukcióra-, és fejlődésre kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Kapszulatöltet
makrogol 6000
Kapszulatok
sárga vas-oxid (E 172)
titán-dioxid (E 171)
zselatin
nátrium-lauril-szulfát
Felirat
sellak
fekete vas-oxid (E 172)
propilénglikol
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ºC on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30, 50, illetve 100 kemény kapszula PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-05299/03 30 db
OGYI-T-05299/04 50 db
OGYI-T-05299/06 100 db
9 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1977. május
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. június 16.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2020. december 26.
