1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Betacid granulátum belsőleges oldathoz
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Pepszin-por 25,0 mg
Betain-hidroklorid 820 mg 1 g porkeverékben.
A segédanyagok felsorolását lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Granulált porkeverék
Fehér, csaknem fehér granulált por.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Hypaciditással, anaciditással járó állapotok tüneti kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Egyedi beállítást igényel.
Átlagos adagja:
Felnőtteknek 1-2 adagolókanál,
gyermekeknek 1 adagolókanál,
csecsemőknek ½ adagolókanál granulált porkeverék, amelyet 1/2-1 dl vízben oldva, étkezés közben vagy közvetlen étkezés után kell bevenni.
Ügyelni kell arra, hogy a granulátum feloldása azonnal a megadott mennyiségű vízben történjen és ne egy töményebb oldat utólagos hígításával, mert ez a pepszin hatását lerontja (a pepszin hatását a töményebb sósavas oldatok károsítják). 1 adagolókanál 0,7 g, 1 púpozott adagolókanál 1 g granulált porkeveréknek felel meg.
4.3 Ellenjavallatok
A gyógyszer bármely összetevője, illetve sertésfehérje iránti ismert túlérzékenység, továbbá hyperaciditás, ulcus pepticum.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Anaciditás esetén a malignus elváltozást (carcinoma ventriculi) ki kell zárni.
A Betacid granulátumból készített oldat megivását követően célszerű a szájüreget nátrium-hidrogén-karbonátos vagy legalább tiszta) vízzel kiöblíteni, mert a fogzománcot a sósav megtámadhatja.
Feloldás után a Betacid-ot azonnal fel kell használni. A felhasználatlan Betacid oldatot ki kell önteni, tárolni nem szabad.
A Betacid betain-hidroklorid tartalma a vizelet pH-ját csökkentheti.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Lásd a 6.2 pontot (Inkompatibilitások).
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A betain-hidroklorid felszívódik a tápcsatornából. Állatkísérletes vizsgálatok alapján az anyai szervezetből átjut a placentán és bekerül a magzatba. A placentabarrier különböző állatfajokban különböző mértékben csökkenti a magzati szövetekbe jutó betain mennyiségét. Az N metil-14C-jelzett, iv. beadott betainból a radioaktivitás kutyában leginkább a magzati májban, és kisebb arányban a szívben, tüdőben és vesékben volt kimutatható. Állatkísérletekben a betainnal kapcsolatban nem jelentettek teratogén hatást. Humán teratogenitási adatok nem állnak rendelkezésre, így a Betacid granulátum belsőleges oldathoz terhességben csak a várható terápiás előny és a lehetséges kockázatok mérlegelésével adható. A betain anyatejbe jutásáról nincs adat.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem valószínű, hogy a Betacid negatív hatást gyakorol a gépjárművezetéshez és a gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre.
-
Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A pepszin véletlen inhalációja asthmás rohamot provokálhat.
A betain-hidroklorid tartalom miatt nem zárható ki a metabolikus acidosis kialakulásának elősegítése.
A fogzománcot a sósav megtámadhatja, ennek elkerülésére a Betacid granulátumból készített oldat megivását követően célszerű a szájüreget nátrium-hidrogén-karbonátos (vagy legalább tiszta) vízzel kiöblíteni.
A Betacid betain-hidroklorid tartalma a vizelet pH-ját csökkentheti.
4.9 Túladagolás
Túladagolásról nincs adat. Nagy mennyiségű Betacid bevétele esetén valószínűsíthető a hyperaciditás kialakulása. Ilyen esetben a Betacid szedését azonnal fel kell függeszteni és a pácienst szükség esetén antacidummal tüneti kezelésben kell részesíteni.
A betain természetes vegyület, amely az emberi szervezet szöveteiben is kimutatható. Napi több grammos mennyiségben, heteken át történő szedése sem okozott toxikus tüneteket.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Digestivumok, beleértve az enzimkészítményeket
ATC kód: A09AC01
A Betacid granulátum belsőleges oldathoz két hatóanyaga a pepszin és a betain (trimetilglicin)-hidroklorid.
A pepszin és a betain az emberi szervezetben is termelődő, természetes vegyület.
A pepszin a tápcsatornából nem szívódik fel, így szisztémás hatást nem fejt ki.
A pepszin a gyomor által termelt fehérjetermészetű emésztőenzim, amelyet a sósav aktivál és a fehérjéket savas pH-n alacsonyabb molekulatömegű peptidekre bontja. A pepszin aktivitása szempontjából optimális pH-érték 2 körül van. Az a pH tartomány, amely felett a pepszin aktivitása nagyon elégtelenné válik, pH 4 körüli értéktől kezdődik.
A hiányos gyomornedv-elválasztás étvágytalanságot és rossz emésztést, dyspepsiát okoz. A hypaciditással, anaciditással járó állapotok egy részében a pepszintermelődés is alatta van az optimális mértéknek. A hypaciditás esetek másik részében a gyomornedv még kellő mennyiségű pepszint tartalmaz, így elegendő lenne a sósav önmagában történő pótlása is. Mivel azonban laboratóriumi vizsgálat nélkül nem dönthető el, hogy a hypacid, illetve anacid páciensek gyomornedve kellő pepszint tartalmaz-e és a pepszinpótlás (az esetleges túlérzékenységtől eltekintve) nem jár fokozott mellékhatás-kockázattal, célszerű a pepszint sósavpótlásra alkalmas vegyülettel, a betain-hidrokloriddal együtt alkalmazni.
A betain-hidrokloridban a sósav szilárd állapotban, sókötésben található. Ezzel biztosítható, hogy a pepszint a felhasználásig szilárd (az oldatnál lényegesen stabilabb és kényelmesebben kezelhető) gyógyszerformában lehessen tárolni és vízben való oldását követően gyorsan, egyszerűen sósavas pepszinoldatot állíthassunk elő.
A betain szintén természetes vegyület, amely az emberi szervezet szöveteiben is kimutatható. Kimutatták, hogy nagyobb (több grammos) napi dózisokban csökkenti a plazma homocisztein-koncentrációját.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A pepszin nem szívódik fel a tápcsatornából, hanem a gyomorból kiürülve a többi fehérjével együtt végső soron aminosavakká bomlik.
A betain felszívódik a tápcsatornából. Állatkísérletekben, iv. alkalmazást követően eloszlott a szövetekben, és a legnagyobb koncentrációkat a májban és a vesében érte el.
Humán vizsgálatban, férfi önkéntesek esetében egyszeri, 50 mg/ttkg per os dózist követően a betain gyorsan szívódott fel (t1/2=0,28 h/SD:0,17/. Plazma felezési ideje 0,59 h /SD: 0,22/ volt. Cmax=0,94mmol/1 /SD: 0,19/, tmax=0,9 h /SD: 0,33/. Eliminációs félideje 14,38 h /SD: 7,17/.
Ismételt adagolás (5 napon át napi 2x50 mg/ttkg) mellett a plazma felezési idő 1,77 h-ra /SD:0,75/, míg az eliminációs felezési idő 41,17 h-ra /SD:13,50/ emelkedett. Az abszorpció nem változott.
A betain fő metabolitja a dimetilglicin. A betain renális clearance-e alacsony volt és a vizelettel a bevitt dózis 4%-a ürült ki.
-
A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
Patkányokban a betain protektív hatást mutatott az etanol, valamint széntetraklorid indukálta hepatotoxicitásban. Ugyanakkor egérben a betain előzetes adagolása fokozta a kloroform hepatotoxicitását.
A betain Salmonella typhimurium TA100 és TA1535 esetében csökkentette a CMBA mutagén vegyület mutagenitását.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
-
Segédanyagok felsorolása
Laktóz-monohidrát.
-
Inkompatibilitások
A Betacid hatását a lúgos kémhatású (lúgos pH) anyagok csökkentik.
A pepszin hatását a töményebb savas (közöttük sósavas) oldatok károsítják.
A Betacidot és a savérzékeny gyógyszereket legalább 1 órás eltéréssel ajánlott bevenni.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30°C-on, nedvességtől védve tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30 vagy 50 g granulált por fehér, garanciazáras, csavaros HDPE kupakkal lezárt fehér HDPE tartályba töltve. Egy tartály és egy színtelen, átlátszó, polisztirol adagolókanál dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedésekés egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Lásd a 4.4, a 6.2 és a 6.4 pontot.
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: nem keresztes szer.
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN)
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Meditop Kft. 2097 Pilisborosjenő, Ady Endre utca 1.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-4134/01 (50 g)
OGYI-T-4134/02 (30 g)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
1994./.2010.07.05.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2010.07.05.
