-
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Lomexin 2 % krém
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Lomexin 2 % krém: 20 mg Fenticonazolium nitricum 1 g krémben.
3. GYÓGYSZERFORMA
Krém.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Készítmények dermatológiai használatra:
-
Dermatophythes (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) által okozott dermatomycosis különböző helyeken: tinea capitis, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis (lábujjak közötti kipállás), tinea manuum, tinea faciei, tinea barbae, tinea unguium.
-
Candidiasis a bőrön (kipállás, angulus infectiosus, candidiasis arcon, pelenka-, gát- és herezacskó-candidiasis), balanitis, balanoposthitis, onychia és paronychia.
-
Pityriasis versicolor (Pityrosporum orbiculartól, és P. oval okozta).
-
Otomycosis (Candida vagy penész okozta) - kizárólag ha a dobhártya nem sérült.
-
Erythrasma.
-
Mycosis bakteriális felülfertőzéssel (Gram pozitív baktérium okozta).
4.2 Adagolás és alkalmazás
Készítmények dermatológiai használatra:
A Lomexin-t az orvos megítélésétől függően napi 1-2 alkalommal kell használni a sérült rész megmosása és megszárítása után a sérülés helyének megfelelő gyógyszerforma alkalmazásával.
A krém a bőr, a nyálkahártyák, a hajlatok és a nedvedző bőrfelületek kezelésére javallott. Finoman dörzsöljük be. Elsősorban száraz mycosishoz használatos: Pityriasis versicolor, erythrasma, onychomycosis (onychomycosis esetén a krémet záró kötéssel kell alkalmazni). A krém alkalmas férfi genitális mycosis kezelésére.
4.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a termék összetevőire.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések
Sérülésekre történő alkalmazáskor enyhe égető érzés jelentkezhet, ami gyorsan elmúlik.
A termék helyi, főleg tartós alkalmazása érzékenységet okozhat.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Nem ismert.
4.6 A készítmény alkalmazása a terhesség és szoptatás időszakában
Jóllehet a fenticonazole bőrön keresztüli felszívódása igen alacsony, mégis javasoljuk, hogy kerülje a készítmény alkalmazását terhesség alatt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
Nincs.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A Lomexint a bőr és a nyálkahártya általában jól tűri. Enyhe, átmeneti erythemás reakciókat csak kivételes esetekben jelentettek.
Túlérzékenységi reakciók, vagy ellenálló mikroorganizmusok kifejlődésekor a kezelést fel kell függeszteni.
Előírás szerinti használatakor a Lomexin kis mértékben szívódik fel, így a szisztémás jellegű kihatások kizárhatók.
4.9 Túladagolás
Nincs jelentős hatás.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
ATC: D01A C12
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
A Lomexin széles spektrumú antimikotikum
In vitro: erős fungistatikus és fungicid hatás dermatofitákra (Trichophyton, Microsporum és Epidermophyton minden fajtájára), Candida albicansra, a bőr, és a nyálkahártyák gombás fertőzéseinek okozóira.
In vivo: Tengerimalacok esetében dermatofiták és Candida által okozott bőrgombásodásának gyógyítása 7 nap alatt.
A Lomexin anti-bakteriális hatással is rendelkezik Gram pozitív mikroorganizmusokra.
A hatás feltételezett mechanizmusa: Akárcsak más imidazol származékoknál, a hatásmód valószínűleg itt is a szterol-C14 metil csoportok citokróm P450 (citokrom oxidáz és peroxidáz)-függő inhibíciója, ami első lépése a C14 demetilációs reakciójának. Ha ez a reakció nem megy végbe, akkor a keletkező térbeli szteroidok nem tudnak stabilitást nyújtani a sejthártya foszfolipidjeinek. A foszfolipidek instabilitása a sejthártya (cytoskeleton) szakadásához vezet, amit a plazmamembrán összegyűrődése kísér, s ezáltal megváltozik mind az alak, mind pedig a térfogat, ami a sejtek elhalásához vezet.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Embereknél a tríciummal megjelölt fenticonazol nitrát bőrön keresztüli bevitel után mért felszívódása igen alacsony volt.
1,3 g 2 %-os fenticonazol nitrát krém 400 cm2-en történő dermális alkalmazásával végzett kísérlet során (26 mg hatóanyag megfelelője) megfigyelt maximális felszívódás 1,2 mikrogram/kg volt.
Egy másik, 250 l 2 %-os fenticonazol nitrát spray több mint 50 cm2-en történő dermális alkalmazására vonatkozó kísérlet során (5,4 mg hatóanyag megfelelője) megfigyelt felszívódás 1,6 mikrogram/kg volt.
Figyelembe véve az orális felszívódás mértékét kutyákban és patkányokban végzett krónikus toxicitási és reproduktív tanulmányok felszívódáskor 20 mg/kg hatás nélküli dózisszintet alkalmaztak, hogy az állatok jól tűrték a fenticonazol nitrát 5000-10000-szer ismételt az embereknél vaginális vagy dermális alkalmazást követő szisztémásan felszívódott mennyiségek
21-134-szer magasabb adagjait.
A fenticonazol nitrát alacsony szisztémás felszívódását bőrön keresztüli alkalmazás után igazolták a bőrre használatos 2 % habbal, 2 % samponnal, vagy 0,2 % hüvelyöblítővel kezelt betegeken plazma gyógyszerszintjének vizsgálata; minden elemzett mintában a fenticonazol plazmakoncentráció 5 ng/ml-nél alacsonyabb volt.
A kapott (biztonsági sáv) nagyfokú biztonságosságot mutató adatok alapján a bőrön át alkalmazott fenticonazol nitrát a betegekre nézve kockázatmentesnek tekinthető.
5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
DL50 egér: os 3000 mg/kg; i.p. 1276 (hím), 1265 mg/kg (nőstény).
DL50 patkány: os 3000 mg/kg; s.c. 750 mg/kg; i.p. 440 mg/kg (M), 309 mg/kg (F).
Krónikus toxicitás: napi 40-80-160 mg/kg adagot patkányok és kutyák jól tűrték, eltekintve enyhe, vagy közepes toxicitás tünetektől (patkányokban a máj tömegének növekedése
160 mg/kg adagnál, azonban hisztopatológiai elváltozás nélkül, kutyákban pedig átmeneti SGPT növekedés 80 és 160 mg/kg adagnál, ami a máj tömegének növekedésével járt).
A Lomexin nem befolyásolja a férfi és női nemi szervek működését, és nincs hatása a reprodukció első fázisára. A reproduktív toxicitási tanulmányok alapján, akárcsak más imidazolikumoknál, embrióhalálozást okozó hatás figyelhető meg olyan magas orális dózisoknál
(20 mg/kg), melyek 20-60-szorta nagyobbak, mint a nőknél vaginálisan felszívódó mennyiség. A Lomexin nem mutatott teratogén tulajdonságokat patkányokban és nyulakban.
A Lomexin nem mutatott mutagén tulajdonságokat 6 mutagenezis teszt során.
A Lomexint a nyulak és tengerimalacok kielégítően tűrték. A törpemalacoknál, melyek bőre morfológiailag és funkcionálisan hasonlít az emberéhez, és általában jelentős érzékenységet mutat különböző irritáló szerekkel szemben, a kapott eredmények kiválóak voltak.
A Lomexin nem okoz érzékenységet, fototoxicitást vagy fotoallergiát.
6. GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Nátrium-edetát, hidrogénezett gyapjúviasz, cetil-alkohol, glicerin-monosztearát, propilén-glikol, mandulaolaj, zsírsavak makrogol-észterei (Xalifin 15), tisztított víz.
6.2 Inkompatibilitások
Nem ismertek.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Szobahőmérsékleten, max 25 C-on.
6.5 Csomagolás
1 x 30 g
6.6 A készítmény felhasználására/kezelésére vonatkozó útmutatások
Készítmények dermatológiai használatra.
Helyi alkalmazásra, használja helyileg a javallatnak megfelelően.
Megjegyzés
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A.
Via Civitali 1,
20148 Milan
Olaszország
8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T- 7873/01 (Lomexin 2 % krém)
9. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2008. október 31.
