1. A GYÓGYSZER NEVE
Loratadin HEXAL 10 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10 mg loratadin tablettánként.
Ismert hatású segédanyag: laktóz-monohidrát (69,175 mg).
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Fehér, ovális, mindkét oldalon domború felületű tabletták, egyik oldalon mélynyomású „LT”, felezőbemetszés és „10” jelöléssel. Törési felületük fehér színű.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Loratadin HEXAL 10 mg tabletta allergiás rhinitis és krónikus idiopátiás urticaria tüneti kezelésére javallt.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Szokásos adagja felnőttek és 12 évnél idősebb gyermekek számára: napi egy tabletta (10 mg loratadin).
Gyermekek
2-12 éves kor közötti gyermekeknek adagolás a testsúly alapján:
30 ttkg felett: napi 1 tabletta (10 mg loratadin).
A tabletta gyógyszerforma nem adható 30 ttkg alatti gyermekeknek.
A tabletta hatékonyságát és biztonságosságát 2 évnél fiatalabb gyermekeken nem vizsgálták.
Súlyos májbetegségben szenvedő betegek kezelését alacsonyabb dózissal kell kezdeni, mert náluk a loratadin clearance-e csökkent lehet. Az ajánlott kezdő adag felnőtteknek és 30 ttkg feletti gyermekeknek 1 tabletta (10 mg loratadin) minden másnap.
A dózis módosítására nincs szükség idősek vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében.
Az alkalmazás módja:
Szájon át történő alkalmazásra.
A tabletta étkezésektől függetlenül bevehető.
4.3 Ellenjavallatok
-
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegek esetén elővigyázatossággal alkalmazandó (lásd 4.2 pont).
A Loratadin HEXAL 10 mg tabletta69,175 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként. Laktóztartalma miatt ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz-galaktóz felszívódási rendellenességben nem alkalmazható.
Bőrtesztek
Antihisztaminok adását a bőrtesztek elvégzése előtt kb. 48 órával fel kell függeszteni, mivel ezek a gyógyszerek csökkenthetik vagy kiolthatják az antigének vagy a hisztamin által kiváltott bőrreakciókat, és így álnegatív eredmény jöhet létre.
Cukorbetegeknek
1 tabletta kevesebb, mint 0,01 szénhidrát egységet tartalmaz.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Fennáll a kölcsönhatás lehetősége a CYP3A4 vagy CYP2D6 összes ismert gátlójával kapcsolatosan, amely a loratadin szintjének emelkedését eredményezheti (lásd 5.2 pont), és a nemkívánatos hatások fokozódását okozhatja.
Alkohol
A pszichomotoros teljesítményt mérő vizsgálatok nem utaltak az alkohol hatásának erősödésére loratadinnal való együttes alkalmazása esetén.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Terhes nőknél történő vizsgálat eredményeként rendelkezésre álló nagy mennyiségű adat (több mint 1000 terhességi vizsgálati eredmény) nem igazolta a loratadin sem malformatív, sem föto/neonatális toxicitását.
Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lást 5.3 pont). A Loratadin HEXAL 10 mg tabletta alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség alatt.
Szoptatás
A loratadin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptatás alatt alkalmazása nem javasolt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Járművezetési képességeket felmérő klinikai vizsgálatokban nem észleltek kátos hatást loratadint szedő betegeknél. Ugyanakkor a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán egyesek álmosságot észlelhetnek, amely befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Gyermekpopulációban végzett klinikai vizsgálatokban, 2 és 12 éves kor közötti gyermekek esetében a placebót meghaladó gyakoriságú mellékhatás a fejfájás (2,7%), idegesség (2,3%) és fáradtság (1%) volt.
Felnőtteken és serdülőkön különböző indikációkban - beleértve az allergiás rhinitist és krónikus idiopathiás urticariát - végzett klinikai vizsgálatokban, a javasolt napi 10 mg-os dózisban kezelt betegek 2%-ánál jelentettek a palcebót meghaladó gyakoriságú mellékhatásokat. A leggyakoribb placebónál nagyobb mértékben előfordult mellékhatások: aluszékonyság (1,2%), fejfájás (0,6%), megnövekedett étvágy (0,5%) és álmatlanság (0,1%).
A készítmény forgalmazása óta nagyon ritka esetben jelentettek egyéb mellékhatásokat, melyek az alábbiak:
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | hiperszenzitivitás (beleértve az angioödémát és anafilaxiát) |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | szédülés, convulsio |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | tachycardia, palpitatio |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | hányinger, szájszárazság, gastritis |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | májfunkciós zavar |
| A bőr és bőr alatti szövet betegségei és tünetei | bőrkiütés, alopecia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | fáradtság |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A loratadinnal való túladagolás az anticholinerg tünetek előfordulását fokozza. Túladagoláskor aluszékonyságot, tachycardiát és fejfájást észleltek.
Túladagolás esetén általános tüneti és szupportív terápiát kell kezdeni és fenntartani egészen addig amíg ez szükséges. Aktív szén vizes szuszpenziójának alkalmazása is megkísérelhető. Gyomormosás végzése megfontolandó. A loratadint hemodialízissel nem lehet a vérből eltávolítani. A peritonealis dialízis hatékonysága nem ismert.
A sürgősségi ellátás után a beteg egy ideig még maradjon orvosi felügyelet alatt.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Antihisztaminok, H1-antagonisták, ATC kód: R06AX13
A loratadin a perifériás H1-receptorokra (kompetitív receptor blokád) szelektíven ható triciklikus antihisztamin.
A loratadinnak, az ajánlott napi adagban alkalmazva, nincs klinikailag szignifikáns szedatív vagy antikolinerg tulajdonsága.
Hosszantartó alkalmazásánál nem volt klinikailag jelentős változás az életfunkciókra, a laboratóriumi paraméterekre, a fizikai állapotra és az EKG-ra nézve.
A loratadinnak nincs lényeges hatása a H2-receptor aktivitására, nem gátolja a noradrenalin felvételt és gyakorlatilag nem befolyásolja a cardiovasculáris funkciókat és a szívritmus belső szabályozási mechanizmusait.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Orális adagolás után a loratadin rövid idő alatt jól felszívódik és jelentős mértékű first pass metabolizmuson megy keresztül, főleg a CYP3A4 és CYP2D6 által. Fő metabolitja a farmakológiailag aktív dezloratadin (DL), amely a klinikai hatás nagy részéért felelős. Alkalmazás után a loratadin maximális plazma koncentrációját (Tmax) 1-1,5, míg a DL 1,5-3,7 óra között éri el.
Kontrollált klinikai vizsgálatokban ketokonazollal, eritromicinnel és cimetidinnel együttadva a loratadin plazma koncentrációjának emelkedését figyelték meg, azonban klinikailag jelentős változásak nélkül (beleértve az elektrokardiográfiát).
A loratadin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (97-99%), az aktív metabolit kötődése 73‑76%.
Egészséges embereken a loratadin eloszlási felezési ideje (t1/2) a plazmában kb.1 óra, aktív metabolitjáé kb. 2 óra. Egészséges felnőtteknél az átlagos eliminációs felezési idő a loratadin esetében 8,4 óra (tartomány: 3-20 óra), míg aktív metabolitja esetében 28 óra (tartomány: 8,8-92 óra).
Az alkalmazott adag kb. 40%-a a vizelettel és 42%-a a széklettel, főleg konjugált metabolitok formájában 10 nap alatt kiürül a szervezetből. A kezdeti 24 órában az adag kb. 27%-a távozik a vizelettel. Az aktív hatóanyag kevesebb mint 1%-a változatlan aktív formában, mint loratadin vagy DL választódik ki.
A loratadin és aktív metabolitjának biológiai hasznosíthatósága dózisfüggő.
A loratadin és aktív metabolitjának farmakokinetikai profilja hasonló egészséges fiatal felnőtteknél és egészséges időseknél.
Egyidejű táplálékfogyasztás kismértékben késleltetheti a loratadin felszívódását, de ez nincs hatással a klinikai hatásra.
Krónikus vesekárosodásban szenvedő betegekben mind a loratadin mind aktív metabolitjának AUC és Cmax értéke nagyobb, mint normál vesefunkciójú betegekben. A loratadin és aktív metabolitjának átlagos eliminációs felezési ideje nem mutatott jelentős eltérést az egészségesekre jellemző értékekhez képest. A hemodialízis nem befolyásolja a loratadin és aktív metabolitjának farmakokinetikáját krónikus vesebetegeknél.
A loratadin AUC és Cmax értéke krónikus alkoholos májbetegség esetén kétszer akkora, míg a metabolit farmakokinetikai profilja nem különbözik szignifikánsan a normál májfunkciójú betegekétől. A loratadin és aktív metabolitjának eliminációs felezési ideje 24, illetve 37 óra, ami növekszik a májbetegség súlyosságának fokozódásával.
A loratadin és aktív metabolitja kiválasztódik az anyatejbe.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos biztonságossági, farmakológiai, ismételt dózisú toxicitási, genotoxicitási és carcinogenitási vizsgálatokból származó preklinikai adatok nem mutatnak semmilyen különleges veszélyt emberre nézve.
A reproduktív toxicitási vizsgálatokban nem bizonyult teratogén hatásúnak, azonban elhúzódó szülést és az utódok csökkent életképességét figyelték meg a klinikai adag hatására kialakuló plazmaszint (AUC) 10-szeres értékénél.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Magnézium-sztearát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát (69,175 mg).
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30 db tabletta fehér, átlátszatlan PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Sandoz Hungária Kft.
1114 Budapest
Bartók Béla u. 43-47.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-9539/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2004. április 27.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. december 31.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2015. április 7.
