1. A GYÓGYSZER NEVE
nasic 1 mg/ml + 50 mg/ml oldatos orrspray felnőtteknek és gyermekeknek
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10 mg xilometazolin-hidroklorid és 500 mg dexpantenol 10 ml es üvegenként.
Egy adag, azaz egy pumpálás 0,1 ml (0,1 g-mal egyenértékű) oldatnak felel meg, ez 0,1 mg xilometazolin-hidrokloridot és 5,0 mg dexpantenolt tartalmaz.
Ismert hatású segédanyag:
Egy adag, azaz egy pumpálás 0,1 ml (0,1 g-mal egyenértékű) oldatnak felel meg, ez 0,02 mg benzalkónium-kloridot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Oldatos orrspray.
Tiszta, színtelen vizes oldat.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Rhinitis acuta ban az orrnyálkahártya duzzanatának enyhítésére, az orrdugulás csökkentésére, a bőr- és nyálkahártya-elváltozások gyógyulásának elősegítésére, a rhinitis vasomotorica tüneteinek enyhítésére, valamint orrműtétet követően a nehezített orrlégzés kezelésére.
A nasic 1 mg/ml + 50 mg/ml oldatos orrspray felnőttek és iskoláskorú gyermekek számára adható.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Orrnyálkahártyán való helyi alkalmazásra.
Felnőttek és iskolás gyermekek esetén mindkét orrnyílásba egy-egy adag sprayt kell juttatni, szükség szerint maximum három alkalommal naponta. Az adagolást az egyéni érzékenységtől és a klinikai hatástól függően kell megválasztani.
A maximális egyszeri vagy napi adagot túllépni tilos.
Használat közben az orrspray üvegét álló helyzetben kell tartani és a bepermetezés ideje alatt lassan az orron át belélegezni.
Ha a tünetek, illetve a beteg állapota 3 nap után nem javul, vagy rosszabbodik, a készítmény alkalmazását abba kell hagyni, és orvoshoz kell fordulni a klinikai állapot felülvizsgálása céljából.
A nasic nem alkalmazható 5 napnál hosszabb ideig, mert az ennél hosszabb ideig tartó kezelés biztonságosságát nem támasztják alá megfelelő eredmények.
A kezelést csak néhány nap szünet után szabad folytatni.
A diagnosztikai célból végzett beavatkozások, illetve az orrműtétekkel kapcsolatos alkalmazása kizárólag orvosi utasításra, az orvos által előírt adagban és ideig történhet.
Gyermekek és serdülők
Gyermekek esetén a kezelés időtartamával kapcsolatosan mindig ki kell kérni orvos tanácsát.
A 6 12 éves gyermekek kezelésére csak felnőtt felügyelete mellett alkalmazható.
4.3 Ellenjavallatok
A gyógyszer nem alkalmazható:
• a készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén;
• az orrnyálkahártya száraz gyulladása esetén (rhinitis sicca);
• transsphenoidalis hypophysectomián, vagy a dura matert feltáró sebészeti beavatkozáson átesett betegek esetén;
• 6 éves életkor alatt.
A nasic benzalkónium-kloridot tartalmaz, így nem használható olyan betegek esetén, akik ismerten túlérzékenyek erre a tartósítószerre.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A gyógyszer csak a várható előnyök és a lehetséges kockázatok gondos mérlegelését követően adható:
• MAO-gátlókat vagy egyéb, a vérnyomást emelő gyógyszereket szedő betegeknek,
• fokozott szembelnyomású (zárt zugú glaucomás) betegeknek,
• súlyos cardiovascularis betegségekben szenvedő betegeknek (pl. szívkoszorúér betegség, magas vérnyomás),
• pheochromocytoma esetén,
• anyagcsere betegségek esetén (pl. hyperthyreosis, cukorbetegség),
• porphyria esetén,
• prostata hyperplasia esetén.
A hosszú QT-szindrómában szenvedő, xilometazolinnal kezelt betegeknél nagyobb a súlyos ventricularis arrhythmia kockázata.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések:
A szimpatomimetikus, dekongesztív szerek – különösen hosszú használat, illetve túladagolás esetén – az orrnyálkahártya reaktív vérbőségét idézhetik elő.
Ez a rebound hatás a légutak szűkületével jár és a szer ismételt, akár krónikus használatára késztethet. Ennek az lehet a következménye, hogy kialakul az orrnyálkahártya krónikus duzzanata (rhinitis medicamentosa), ami akár atrophiáig (ozaena) súlyosbodhat.
Enyhébb esetekben szóba jöhet csak az egyik orrlyukban történő alkalmazás, majd a panaszok megszűnte után váltás a másikra, hogy legalább részben fenntartható legyen az orrlégzés.
A rhinitis medicamentosa kialakulásának veszélye miatt a készítmény 5 napnál tovább kizárólag orvosi utasításra alkalmazható.
Helytelen alkalmazás vagy túlzottan nagy adagok használata esetén a készítmény hatóanyagának felszívódása szisztémás mellékhatások kialakulásához vezethet, melyek elsősorban a gyermekeket veszélyeztetik (cardiovascularis és neurológiai nemkívánatos hatások) (lásd 4.8, 4.9 pont).
Ez a gyógyszer 0,02 mg benzalkonium-kloridot tartalmaz adagolási egységenként.
A benzalkónium-klorid irritációt vagy duzzanatot okozhat az orrban, különösen hosszan tartó alkalmazás esetén
A készítmény együttes alkalmazása nem javallt más szimpatomimetikus hatóanyagot (pl. pszeudoefedrin, fenilefrin) tartalmazó, az influenza vagy megfázás kezelésére szolgáló lokális vagy szisztémás hatású gyógyszerrel a cardiovascularis rendszerre és a központi idegrendszerre gyakorolt esetleges nemkívánatos hatások fokozott kockázata miatt (lásd 4.5 pont).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Xilometazolin-hidroklorid:
Tranilcipromin-típusú MAO gátlók vagy triciklusos antidepresszánsok egyidejű alkalmazása, cardiovascularis hatásuk miatt vérnyomás emelkedést okozhat.
Megfázás és influenza kezelésére szolgáló szimpatomimetikus hatóanyagot (pl. fenilefrin, pszeudoefedrin) tartalmazó készítmények: additív hatás a cardiovascularis rendszerre, a szisztémás mellékhatások kialakulásának fokozott kockázata.
Dexpantenol:
Nem ismertek.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A nasic terhes nőknél nem alkalmazható, mert a fejlődő magzatra gyakorolt hatásaival kapcsolatban nem végeztek vizsgálatot. A nasic nem alkalmazható szoptató anyáknál, mert nem ismert, hogy a xilometazolin-hidroklorid kiválasztódik e az anyatejbe.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A nasic hosszú ideig vagy nagy adagban történő használata esetén nem zárható ki szisztémás, például cardiovascularis vagy központi idegrendszeri hatások jelentkezése.
Ha ez előfordul, hátrányosan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások felsorolása az alábbi gyakorisági beosztást követi:
Nagyon gyakori (≥ 1/10)
Gyakori (≥ 1/100 - < 1/10)
Nem gyakori (≥ 1/1000 - < 1/100)
Ritka (≥ 1/10 000 - < 1/1000)
Nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Nagyon ritka: Nyugtalanság, álmatlanság, fáradtság (álmosság, szedáció), fejfájás, hallucináció (különösen gyermekeknél).
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:
Ritka: Szívdobogásérzés, tachycardia vagy hypertensio.
Nagyon ritka: Arrhythmia
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:
Nem ismert: Az orrnyálkahártya égő érzése és szárazsága, tüsszentés
Nagyon ritka: Az alkalmazás befejezése után a nyálkahártya duzzanata, orrvérzés
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Nem gyakori: Túlérzékenységi reakciók (angioedema, bőrkiütés, viszketés)
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Xilometazolin-hidroklorid:
Túladagolás vagy véletlen lenyelés az alábbi tüneteket okozhatja: mydriasis, émelygés, hányás, cyanosis, láz, görcsrohamok, tachycardia, szívritmuszavarok, keringési elégtelenség, szívmegállás, hypertensio, tüdőödéma, légzési elégtelenség, mentális zavarok.
A betegeknél az alábbi tünetek is jelentkezhetnek: a központi idegrendszeri funkciók gátlása és álmosság, a testhőmérséklet csökkenése, bradycardia, hypotensio, apnoe és kóma.
A túladagolás kezelése:
Aktív szén, gyomormosás, oxigén lélegeztetés. A vérnyomás csökkentésére fentolamin alkalmazandó sóoldatban, lassú intravénás infúzióban (injekcióban) vagy orálisan. Vazopresszorok adása ellenjavallt. Szükség esetén lázcsillapító vagy görcsoldó kezelés.
Dexpantenol:
A pantoténsav és származékai, így a dexpantenol toxicitása igen kismértékű. Túladagolás esetén nincs szükség különleges beavatkozásra.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Lokális orrödéma-csökkentők és egyéb nasalis készítmények
ATC kód: R01A B06
Rhinológiai készítmény, alfa szimpatomimetikum és vitamin-analóg kombinációja, az orrnyálkahártya lokális kezelésére. A xilometazolin érszűkítő hatása révén csökkenti a nyálkahártya vérbőségét. A dexpantenol pantoténsav származék, ami a sebgyógyulást elősegítő és nyálkahártyavédő vitamin.
Xilometazolin-hidroklorid:
A xilometazolin-hidroklorid imidazol származék, alfa adrenerg szimpatomimetikum. Érszűkítő hatása révén csökkenti a nyálkahártya vérbőségét. Hatása általában 5 10 percen belül kialakul, a vérbőség csökkentésével és a váladék elvezetésének javításával elősegíti az orrlégzést.
Dexpantenol:
A dexpantenol (D(+)-pantotenil-alkohol) a pantoténsav alkoholos analógja, és köztes átalakulásnak köszönhetően a pantoténsavval azonos biológiai hatást fejt ki, de kizárólag a jobbra forgató, D konfigurációja aktív biológiailag. A pantoténsav és sói vízoldékony vitaminok, amelyek koenzim A ként számos anyagcsere folyamatban, így a fehérje- és kortikoidszintézisben és ellenanyag termelésben vesznek részt. A koenzim-A részt vesz a lipidszintézisben is, amelyek közül a faggyúszerű anyagok fontos védő funkciót töltenek be, illetve szerepet játszik a különféle mukopoliszacharidok alapvető építőköveit képező aminocukrok acetilezésében.
A dexpantenol védi a hámrétegeket és elősegíti a sebgyógyulást.
Külsőleg alkalmazva a dexpantenol/pantenol hozzájárul a sérült bőr vagy nyálkahártyák fokozott pantoténsav igényének kielégítéséhez.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Xilometazolin-hidroklorid:
A xilometazolin-hidroklorid intranasalis alkalmazását követően a felszívódó hatóanyag-mennyiség esetenként elég nagy lehet ahhoz, hogy szisztémás hatásokat fejtsen ki pl. a központi idegrendszerben vagy a keringési rendszerben.
Embereken végzett farmakokinetikai vizsgálatokból származó adatok nem állnak rendelkezésre.
Dexpantenol:
A pantoténsav a szervezetben mindenütt jelenlévő koenzim-A lényeges alkotóeleme. Orrnyálkahártyán keresztüli felszívódásával, illetve a nyálkahártyában zajló metabolizmusával kapcsolatosan nem végeztek vizsgálatokat.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
a. Akut toxicitás
Xilometazolin-hidroklorid:
Akut toxicitási vizsgálatokat különböző állatfajokon végeztek. Az LD50 értékeket egerekben iv., sc. és p.o. adagolást követően 22 210 mg/ttkg-nak, patkányokban iv. illetve p.o. adagolással 3 154 mg/ttkg-nak találták. Ugyanez kutyákban p.o. adagolást követően 30 mg/ttkg volt. Az LD90 100 értékek iv. adagolással nyulakban 1 3 mg/ttkg között, kutyákban 6 10 mg/ttkg között voltak.
A szubletális dózist követő mérgezési tünetek között előfordult nehezített légzés, a spontán motilitás csökkenése, ataxia, fokozott nyálelválasztás, hyperaemia. Nagyobb adagok szívritmuszavarokat, tremort, nyugtalanságot, toxikus clonusos görcsöket illetve hyperreflexiát idézhetnek elő.
Dexpantenol:
A pantoténsav és származékai, így a dexpantenol toxicitása igen kismértékű. A dexpantenol/pantenol akut toxicitása orális alkalmazáskor (LD50) egerekben 6,25 g/ttkg, nyulakban pedig 3,0 g/ttkg volt.
b. Szubkrónikus és krónikus toxicitás
Xilometazolin-hidroklorid:
Patkányokon (6, 20, és 60 mg/kg/nap adaggal) és kutyákon (1, 3, és 10 mg/ttkg/nap adaggal) végeztek 3 hónapig tartó orális alkalmazású, ismételt dózisú toxicitási vizsgálatokat. A patkányok esetében mindhárom dóziscsoportban előfordult elhullás, csökkent táplálékfelvétel és a 60 mg/ttkg/nap adagot kapó csoportban enyhén csökkent vércukorszint is. A megfigyelt patológiás eltérésekből hypertensióra és az érfali intima elaszticitásának csökkenésére lehetett következtetni. A túlélő állatok közül csak a 6 mg/ttkg/nap dózist kapó csoportban nem voltak hisztológiai eltérések.
A kutyák esetében valamennyi csoportban megfigyelhetők voltak laboratóriumi (GPT, CPK, LDH) és EKG eltérések, valamint 3 mg/ttkg/nap dózistól elhullás és súlycsökkenés is. A legmagasabb dózisnál a szív, a vese, a máj és a gastrointestinalis traktus kóros eltérései is megfigyelhetők voltak.
A megfigyelt, dózisfüggő, funkcionális és morfológiai eltéréseket főleg a hosszan tartó vazokonstrikció okozza.
Krónikus toxicitási vizsgálatokat a xilometazolin-hidrokloriddal állatokon nem végeztek.
Dexpantenol:
13 hetes, az ételbe kevert napi 20 200 mg/ttkg dexpantenol adagolásával, patkányokon végzett, szubakut toxicitási vizsgálatok viszonylag ártalmatlan hatásokat mutattak.
1941-ből származó krónikus toxicitási vizsgálatok során kalcium-pantotenát 6 hónapos adagolása nem okozott toxikus tüneteket vagy kóros szervi elváltozásokat sem majmokban (1 g/egyed), sem kutyákban (50 mg/ttkg), sem patkányokban (50 100 mg).
Újabb adatok azt mutatták, hogy patkányoknak 6 hónapon át adagolt napi 2 illetve 20 mg-os adagok nem okoztak növekedési visszamaradást, sem hisztopatológiai vagy hematológiai elváltozásokat.
A kutyáknak 6 hónapon át adott napi 500 mg-os adag sem okozott hisztopatológiai vagy hematológiai elváltozásokat.
c. Mutagén és daganatkeltő hatás
Xilometazolin-hidroklorid:
Az Ames-teszt, illetve egér mikronukleusz teszt alkalmazásával elvégzett mutagenitás vizsgálatok negatívak voltak. A xilometazolin-hidroklorid daganatkeltő hatására vonatkozólag hosszú távú vizsgálatokat nem végeztek.
Dexpantenol:
Nincs bizonyíték arra, hogy a dexpantenol mutagén, illetve daganatkeltő hatású, bár ezen tulajdonságokat értékelendő vizsgálatokat nem végeztek a dexpantenollal.
d. Reproduktív toxicitás
Xilometazolin-hidroklorid:
A xilometazolin-hidroklorid reproduktív toxicitását nem vizsgálták megfelelő módon. Az organogenesis valamely fázisában történő alkalmazása után patkányok esetében csökkent magzati súly (az intrauterin fejlődés retardációja) volt megfigyelhető. Tengerimalacoknak és nyulaknak intravénásan adva, méhösszehúzó hatást fejtett ki.
Dexpantenol:
Nem állnak rendelkezésre kísérletes adatok a dexpantenol reprodukcióra gyakorolt esetleges káros hatásáról.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Benzalkónium-klorid,
Kálium-dihidrogén-foszfát,
Dinátrium-hidrogénfoszfát-dodekahidrát,
Tisztított víz.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
Felbontás után 12 hétig használható fel.
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
10 ml oldat fehér, PP csavaros kupakkal lezárt 10 ml es, III as típusú barna üvegben. Adagoló feltét: PE védőkupakkal ellátott permetpumpa.
Egy üveg dobozban.
Megjegyzés:
A gyógyszer kétféle kiszerelésben kerül forgalomba: beépített adagoló feltéttel és külön csomagolt adagoló feltéttel. Külön csomagolt adagoló feltét esetén az első alkalmazás előtt az adagoló feltétet rá kell csavarni az üvegre.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások. Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Cassella-med GmbH & Co. KG
Gereonsmühlengasse 1
50670 Köln
Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-20508/02 (10 ml)
OGYI-T-20508/04 (10 ml)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2008. február 28.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2013. január 22.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2020. augusztus 31.
