-
1. A GYÓGYSZER NEVE
NiQuitin Clear 7 mg transzdermális tapasz
NiQuitin Clear 14 mg transzdermális tapasz
NiQuitin Clear 21 mg transzdermális tapasz
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
A NiQuitin Clear 7 mg transzdermális tapasz 36 mg nikotint tartalmaz 7 cm2 érintkező-felületen (5,1 mg/cm2 nikotin), amely 7 mg nikotint biztosít 24 óra alatt.
A NiQuitin Clear 14 mg transzdermális tapasz 78 mg nikotint tartalmaz 15 cm2 érintkező-felületen (5,1 mg/cm2 nikotin), amely 14 mg nikotint biztosít 24 óra alatt.
A NiQuitin Clear 21 mg transzdermális tapasz 114 mg nikotint tartalmaz 22 cm2 érintkező-felületen, amely 21 mg nikotint biztosít 24 óra alatt.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Transzdermális tapasz.
7 mg transzdermális tapasz: 2,5x2,8 cm (7 cm2), téglalap alakú, transzdermális tapasz, mely egy külső részén NCQ7 jelzéssel ellátott, átlátszó többrétegű hátsófóliából, egy átlátszó, színtelen, hatóanyagot tartalmazó rétegből, egy HDPE hatóanyagleadást szabályozó membránból és egy öntapadó filmből áll, melyet a tapasznál nagyobb, két részre osztott, poliészter védőfólia borít.
14 mg transzdermális tapasz: 3,4x4,4 cm (15 cm2), téglalap alakú, transzdermális tapasz, mely egy külső részén NCQ14 jelzéssel ellátott, átlátszó többrétegű hátsófóliából, egy átlátszó, színtelen, hatóanyagot tartalmazó rétegből, egy HDPE hatóanyagleadást szabályozó membránból és egy öntapadó filmből áll, melyet a tapasznál nagyobb, két részre osztott, poliészter védőfólia borít.
21 mg transzdermális tapasz: 4,65x4,75 cm (22 cm2), téglalap alakú, transzdermális tapasz, mely egy külső részén NCQ21 jelzéssel ellátott, átlátszó többrétegű hátsófóliából, egy átlátszó, színtelen, hatóanyagot tartalmazó rétegből, egy HDPE hatóanyagleadást szabályozó membránból és egy öntapadó filmből áll, melyet a tapasznál nagyobb, két részre osztott, poliészter védőfólia borít.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A NiQuitin Clear a nikotin elvonási tünetek - beleértve a dohányzás abbahagyásakor jelentkező dohányzás utáni vágyat is - enyhítésére szolgál.
Amennyiben mód van rá, a NiQuitin Clear készítményt a dohányzásról való leszoktatási program részeként kell alkalmazni.
A NiQuitin Clear tapaszok felnőttek, valamint 12 éves vagy annál idősebb serdülők számára javallott.
4.2 Adagolás és alkalmazás
A tapaszt a későbbiekben ismertetett módon kell használni. A kezelés megkezdése előtt a készítményt használó személynek elkötelezettnek kell lennie a dohányzás abbahagyása iránt. A leszoktatás során bármilyen dohányzás nagy valószínűséggel visszaesést eredményez, ezért a készítményt használók a leszoktatás során nem dohányozhatnak. Egyidejűleg nikotin semmilyen egyéb formában nem szedhető. Kiegészítésként viselkedés-lélektani támogatás is ajánlott, mivel az ilyen programban való részvétel segíthet a dohányzásról való leszokásban.
Alkalmazása felnőtt korban (időskorúak esetében is)
A NiQuitin Clear tapaszt naponta egyszer, mindig azonos időpontban, lehetőleg nem sokkal az ébredés után kell felhelyezni tiszta, száraz és szőrmentes bőrfelületre és folyamatosan kell viselni 24 órán át. A NiQuitin Clear tapaszt a védőcsomagolásból történő kivétel után azonnal fel kell helyezni.
A tapasz sérült, kivörösödött vagy irritált bőrfelületen nem használható. 24 óra elteltével a használt tapasz eltávolítandó és új tapaszt kell felhelyezni egy másik, friss bőrfelületre. A tapasz nem hagyható a bőrfelületen 24 óránál tovább. A már használt bőrfelületre legalább hét napig nem helyezhető fel ismét a készítmény. Egyszerre csak egy tapasz viselhető.
Ha szükséges, a tapasz alvás előtt eltávolítható, azonban a reggel bekövetkező dohányzás iránti erőteljes vágy hatékonyabb leküzdésére 24 órás alkalmazás ajánlott.
Adagolás felnőttek (ideértve az időseket is) és serdülőkorúak esetén:
Erős dohányosok esetén (naponta 10 db cigarettánál többet szívnak) a terápiát rendszerint a NiQuitin Clear 21 mg készítménnyel kell kezdeni, majd az alábbi adagolási táblázat szerint kell csökkenteni:
Adag Időtartam
1. lépés NiQuitin Clear 21 mg az első 6 hét
2. lépés NiQuitin Clear 14 mg a következő 2 hét
3. lépés NiQuitin Clear 7 mg az utolsó 2 hét
Akik nem erős dohányosok (pl. akik naponta 10-nél kevesebb cigarettát szívnak), azok számára ajánlott a 2. lépéssel (14 mg) kezdeni 6 hétig, majd az adagot az utolsó 2 hétre a NiQuitin Clear 7 mg készítményre csökkenteni.
Optimális eredmény érdekében a 10 hetes kezelést (nem erős dohányosok esetében, vagy akik a fenti okok miatt csökkentett dózissal kezdenek: a 8 hetes kezelést) teljes egészében le kell folytatni. A kezelés nem tarthat 10 egymást követő hétnél tovább (lásd 4.4 pont).
Azonban a későbbiekben is lehetőség van további kezelésre azoknál a személyeknél, akik folytatják vagy újrakezdik a dohányzást.
Gyermekek és serdülők
Dohányzó gyermekek és serdülők esetén a készítmény biztonságos és hatékony alkalmazását nem vizsgálták. A NiQuitin Clear kamaszkori (12-17 év) alkalmazása csak orvosi javallatra történjen. A kezelés nem tarthat 10 egymást követő hétnél tovább.
A NiQuitin Clear használata ellenjavallott 12 éves kor alatt.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén.
Nem alkalmazható a NiQuitin Clear tapasz nemdohányzók, alkalmi dohányosok és gyermekek körében (12 éves kor alatt).
NiQuitin Clear nem alkalmazható olyanoknál, akik nemrégiben miokardiális infarktuson estek át, instabil vagy rosszabbodó angina pectoris esetén, Prinzmetal angina esetén, súlyos szívritmuszavar esetén vagy nemrégen agyvérzésen átesetteknél.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A gyermekekre vonatkozó biztonsági megjegyzések
A felnőtt dohányzók számára problémát nem okozó nikotinmennyiség gyermekeknél mérgezési tüneteket eredményezhet, és a NiQuitin Clear készítmény alkalmazása vagy lenyelése gyermekek számára végzetes lehet. Még a felhasznált NiQuitin Clear tapaszok is elegendő nikotint tartalmaznak ahhoz, hogy a gyermekekre veszélyesek legyenek.
Ezért a kezelésben részt vevő személyeket figyelmeztetni kell, hogy a készítményt és a felhasznált tapaszokat gondosan, gyermekek számára nem elérhető, biztonságos helyen tárolják.
A készítmény kezelésére vonatkozó biztonsági megjegyzések
A NiQuitin Clear potenciálisan bőrirritáló készítmény és kontakt érzékenységet válthat ki. A készítmény kezelése során gondosan kell eljárni, különösen elkerülendő a szemekkel és az orral való érintkezés. A készítmény érintése után csak vízzel kell kezet mosni, mert a szappan elősegítheti a nikotin felszívódását.
Óvatossági intézkedések
A NiQuitin Clear kezelésben részt vevő személyeknek abba kell hagyniuk a dohányzást, illetve a bármilyen egyéb módon történő nikotinfelvételt a terápia kezdetétől annak teljes időtartamán át. A kezelt személyeket figyelmeztetni kell, hogyha folytatják a dohányzást, vagy egyéb módon további nikotinfelvétel történik a NiQuitin Clear tapasz használata mellett, akkor a dohányzásnál vagy a nikotin tartalmú termékből származó megszokott koncentrációnál magasabb nikotin szint miatt mellékhatás jelentkezhet. Ha a nikotinnak tulajdoníthatóan a kardiovaszkuláris és egyéb hatásokban klinikailag szignifikáns növekedés következik be, akkor a NiQuitin Clear kezelés adagját csökkenteni kell, vagy a terápiát meg kell szakítani. Szükség lehet az egyidejűleg alkalmazott egyéb gyógyszerek adagjának módosítására (lásd 4.5 pont).
Diabetes: A dohányzás abbahagyásakor a vércukorszint nagyobb mértékben ingadozhat (nikotinhelyettesítő kezeléssel vagy anélkül is), mivel a nikotin által felszabadított katekolaminok befolyásolhatják a szénhidrát metabolizmust. Éppen ezért a diabetesben szenvedő betegeknek a NiQuitin Clear tapaszok használata során a megszokottnál szigorúbban kell ellenőrizniük a vércukorszintjüket.
Azokat a kórházi kezelésben részesülő betegeket, akik haemodinámiásan instabilak és myocardialis infarctuson estek át, súlyos szívritmuszavaruk vagy akut cerebrovascularis eseményük van, arra kell biztatni, hogy a dohányzásról nem-farmakológiai módszerekkel szokjanak le.
Ha ez nem jár sikerrel, akkor mérlegelhető a NiQuitin Clear tapasz alkalmazása, mivel azonban a biztonságossági adatok ebben a betegcsoportban korlátozottak, ezért a kezelést csak szoros orvosi felügyelet mellett szabad elkezdeni. Amint a betegeket kiengedik a kórházból, a szokásos módon alkalmazhatnak nikotinhelyettesítő kezelést.
Abban az esetben, ha nikotinnak tulajdonítható kardiovaszkuláris és egyéb hatások klinikailag szignifikánsan megnőnek, a NiQuitin Clear tapasz számát csökkenteni kell vagy az alkalmazását be kell szüntetni.
A kezelés maximális időtartama 10 hét. A terápiát ezen kezelési perióduson túlmenően nem szabad folytatni, mert a krónikus nikotinfogyasztás toxikus lehet és függőséget okozhat. Egyes esetekben a NiQuitin Clear alkalmazása során tachycardia előfordulását jegyezték fel. Szabálytalan szívverés vagy palpitáció előfordulása esetén a tapasz alkalmazását fel kell függeszteni és orvoshoz kell fordulni.
A NiQuitin Clear csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható az alábbi esetekben:
-
kardiovaszkuláris betegségek (pl. angina, agyvérzés, arritmiák, súlyos perifériás vaszkuláris betegség, nemrég bekövetkezett szívinfarktus),
-
nem kontrollált magas vérnyomás, mivel a nikotin kockázati tényező lehet a malignus magas vérnyomás kialakulásában,
-
atopiás vagy ekcémás bőrgyulladás (ami a felhelyezett tapasszal szembeni érzékenységnek tulajdonítható),
-
mérsékelt illetve súlyos vese- vagy májkárosodás, aktív gyomorfekély,
-
hyperthyreosis, phaeochromocytoma vagy inzulinfüggő diabetes.
A NiQuitin Clear felhelyezésének helyén tapasztalt súlyos vagy hosszantartó (4 napon belül nem múló) helyi reakció (pl. súlyos bőrpír, viszketés vagy oedema) vagy generalizált bőrreakció (pl. urticaria vagy általános bőrkiütés) esetén a készítményt használóknak a terápia megszakítását és orvosi vizsgálatot kell javasolni. Ezek előfordulása még valószínűbb, ha a kórtörténetben dermatitis szerepel.
Azokat a személyeket, akiknél kontakt érzékenység alakult ki figyelmeztetni kell, hogy egyéb nikotintartalmú készítmények vagy a dohányzás is súlyos reakciót válthat ki.
A NiQuitin Clear tapaszokat gyermekektől elzárva kell tartani.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A dohányfüstben található policiklikus aromás szénhidrogének fokozzák a CYP 1A2 (és feltehetően a CYP 1A1) enzimrendszerek által katalizált gyógyszerek metabolizmusát. A dohányzás elhagyása az említett gyógyszerek lassabb metabolizmusához, ennek következtében azok magasabb szérumszintjéhez vezethet. Az egészségügyi szakembereknek fontos tudniuk, hogy önmagában a dohányzás abbahagyása is szükségessé teheti egyes gyógyszerek adagolásának módosítását.
Nem áll rendelkezésre a nikotin-helyettesítő terápia, és egyéb gyógyszerek közötti kölcsönhatást egyértelműen alátámasztó klinikai adat, azonban a nikotin növelheti az adenozin hemodinamikai hatásait.
A dohányzás abbahagyása önmagában is szükségessé teheti bizonyos gyógyszeres kezelés módosítását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A nikotinnak az anya és a magzat egészségére kifejtett káros hatása jól ismert. Ennek megnyilvánulási formái pl. a kis születési súly, a spontán abortusz fokozott kockázata és a megnövekedett perinatális halálozás. A NiQuitin Clear kezelés során spontán abortusz előfordulását jelentették és a NiQuitin Clear, mint ennek egyik kiváltó tényezője, nem zárható ki. Terhes nők esetén a NiQuitin Clear csak orvosi utasítás esetén alkalmazható. A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy a dohányzásról nikotin helyettesítő kezelés nélkül szokjanak le, de ha ez nem sikerül, akkor mérlegelni kell a NiQuitin Clear alkalmazásának előnyét és kockázatát.
Szoptatás
Szoptató nőknek el kell kerülni a NiQuitin Clear alkalmazását. A nikotin bekerül a szoptató nő tejébe. A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy a dohányzásról nikotin-helyettesítő kezelés nélkül szokjanak le, de ha ez nem sikerül, akkor mérlegelni kell a NiQuitin Clear alkalmazásának előnyét és kockázatát, ezért a szoptatás ideje alatt alkalmazása csak orvosi utasításra történhet.
Termékenység
Nincsenek rendelkezésre álló, releváns adatok.
Lásd 5.3 pont.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítmény a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem, vagy elhanyagolható mértékben befolyásolja.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
NiQuitin Clear transzdermális tapaszhoz társítható leggyakrabban előforduló mellékhatások az alkalmazás helyén fellépő helyi reakciók. A többimellékreakció többsége a NiQuitin Clear-t alkalmazók körében a nikotin vagy a nikotin elvonás farmakológiai hatásaival hozható összefüggésbe.
A következő mellékhatások részben a klinikai vizsgálatokban jelentkező eseteket, részben a forgalomba hozatal után előforduló nem kívánt hatásokat ismerteti.
Bizonyos tünetek, melyeket jelentettek, mint depresszió, ingerlékenység, idegesség, nyugtalanság, hangulati labilitás, szorongás, álmosság, koncentrációs képesség csökkenése, álmatlanság és alvási zavarok mind összefüggésbe hozhatók a dohányzás abbahagyásával járó megvonási tünetekkel. Gyengeség, fejfájás, szédülés, köhögés vagy influenzaszerű tünetek jelentkezése is várható a dohányzás abbahagyása miatt.
A nemkívánatos hatásokat az alábbi előfordulási gyakoriságoknak megfelelően tüntettük fel:
Nagyon gyakori (?1/10); Gyakori (?1/100 – <1/10); Nem gyakori (?1/1000 – <1/100);
Ritka (?1/10 000 – <1/1000);Nagyon ritka (<1/10 000); Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszer és előfordulási gyakoriság | Nemkívánatos hatás |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek Nem gyakori Nagyon ritka | túlérzékenység anafilaxiás reakció |
| Pszichiátriai kórképek Nagyon gyakori Gyakori | alvási zavarok, beleértve a rémálmokat és az álmatlanságot is idegesség |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori Gyakori | fejfájás, szédülés remegés |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Gyakori Nem gyakori | szívdobogás érzés tachycardia |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Gyakori | dispnoe, torokgyulladás, köhögés |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori Gyakori | hányinger, hányás emésztési zavar, hasi fájdalom, hasmenés, szájszárazság, székrekedés |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Gyakori Nagyon ritka | erősödő izzadás bőrallergia, kontakt dermatitis, fényérzékenység |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei Gyakori | arthralgia, myalgia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Nagyon gyakori Gyakori Nem gyakori | bőrreakciók az alkalmazás helyén mellkasi fájdalom, végtagfájdalom, fájdalom, gyengeség, fáradtság rossz közérzet, influenzaszerű betegség |
Az alkalmazás helyén jelentkező reakciók, mint átmeneti bőrkiütések, viszketés, égés, bizsergés, zsibbadás, duzzadás, fájdalom és csalánkiütés, a leggyakoribb mellékhatásai a NiQuitin Clear tapasznak. A helyi reakciók többsége enyhe és a tapasz eltávolítása után hamarosan megszűnik. Fájdalom vagy gyengeségérzés a végtagban vagy a felhelyezett tapasz környékén (pl. mellkas) mellékhatásként jelentendő.
Túlérzékenységi reakciókat mint kontakt dermatitist, és allergiás dermatitist szintén jelentettek.
Súlyos vagy ismétlődő helyi reakciók esetén (pl. súlyos erythema, viszketés vagy ödéma) vagy általános bőrreakció (pl. csalánkiütés, kiütés vagy általános bőrkiütések) esetén a tapasz alkalmazóját utasítani kell a tapasz használatának abbahagyására és a további lehetőségek orvossal történő megbeszélésére.
Amennyiben a nikotinnak tulajdoníthatóan, a kardiovaszkuláris és egyéb hatásokban klinikailag szignifikáns növekedés következik be, akkor a NiQuitin Clear kezelés adagját csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni az alkalmazását.
Gyermekgyógyászati populáció (12-17 éves kor között)
Ebben a populációban nincsenek specifikus, a nemkívánatos eseményekre vonatkozó adatok. Ugyanakkor egy farmakokinetikai vizsgálat alapján, ami a serdülők korcsoportjában a felnőttekéhez hasonló farmakokinetikai profilt jelez, a serdülőknél a mellékhatások gyakorisága, típusa és súlyossága várhatóan ugyanaz, mint a felnőtteknél.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A nikotin minimum letális dózisa 40-60 mg közöttinek becsülhető egy nikotinhoz nem szokott férfi esetében. Még a kis dózisú nikotin is veszélyes és végzetes kimenetelű lehet gyermekek esetében. Gyermekek esetében a feltételezett nikotinmérgezést sürgős orvosi esetnek kell tekinteni és azonnali kezelést igényel.
Tünetek
A nikotin tapaszok túladagolásának jelei és tünetei várhatóan hasonlóak az akut nikotinmérgezés tüneteihez, beleértve a sápadtság, hideg verítékezés, a nyálfolyás, hányás, a hasi fájdalom, a hasmenés, a fejfájás, a szédülés, a hallászavar és vízió, remegés, zavart elmeállapot és gyengeség. Nagymértékű túladagolást ernyedtség, magas vérnyomás, légzési elégtelenség, gyors vagy renyhe vagy szabálytalan pulzus, keringés összeomlása és convulsiók (beleértve a terminális convulsiót) követhetik.
Kezelés
A helyi alkalmazás során kialakuló túladagolás
Ha a kezelésben részt vevő személyen a túladagolás jelei észlelhetők, túladagolás esetében a nikotintapasz rögtön eltávolítandó. A betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia. A bőrfelületet vízzel le kell öblíteni és megszárítani. Szappan nem használható, mivel az elősegítheti a nikotin felszívódását.
A nikotin a tapasz eltávolítása után is órákig folyamatosan bejut a véráramba a bőrben kialakult nikotin raktár következtében.
Lenyelés következtében kialakuló túladagolás kezelése
Túladagolás esetébena betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia. Minden nikotinbevitelt azonnal le kell állítani, és tüneti kezelését kell végezni. Ha szükséges, mesterséges oxigén lélegeztetést kell alkalmazni. Az aktív szén csökkenti a nikotin emésztőrendszeri felszívódását.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Az idegrendszer egyéb gyógyszerei; Addikció kezelésére szolgáló gyógyszerek; Nikotin-dependencia kezelésére szolgáló gyógyszerek; ATC kód: N07B A01
Hatásmechanizmus
A nikotin a dohánytermékekben szereplő fő alkaloid és a természetben előforduló autonóm drog, ami a nikotin receptorok agonistája a perifériás és a központi idegrendszerben, központi idegrendszeri és kardiovaszkuláris hatást fejt ki. A nikotin megvonása a függő személyből sóvárgást, idegességet, nyugtalanságot, ingerlékenységet, hangulati ingadozást, szorongást, álmosságot, alvászavart, csökkent koncentráló képességet, megnövekedett étvágyat, enyhébb szomatikus panaszokat (fejfájás, izomfájdalom, székrekedés, kimerültség) és súlygyarapodást vált ki. A megvonási tünetek, mint pl. a cigaretta utáni erős vágy, néhány személynél a dohányzás során fennállónál alacsonyabb, egyenletes nikotin plazmaszinttel kontrollálható.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Klinikailag ellenőrzött vizsgálatok során a NiQuitinClear tapasz enyhítette mind a megvonási tüneteket, mind a sóvárgást. A NiQuitin Clear a dohányzás iránti vágy erősségét a megvonás első két hetében a teljes nap folyamán legalább 35%-kal csökkenti a placebóval összehasonlítva (p<0,05).
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A transzdermális alkalmazást követően a bőr gyorsan abszorbeálja a tapaszból felszabaduló nikotint. A nikotin plazma koncentrációja a NiQuitin Clear tapasz felhelyezése után 2-4 óra múlva éri el a plató szintet, ami mintegy 24 órán át, illetve a tapasz eltávolításáig konstans marad. A tapaszból felszabaduló nikotin kb. 68%-a jut a szisztémás keringésbe, a maradék felszabaduló nikotin a tapasz szegélyénél elpárologva elvész.
A NiQuitin Clear folyamatos napi alkalmazása során (24 órán át viselve) dózisfüggő egyensúlyi plazma nikotin koncentráció jön létre a második NiQuitin Clear tapasz felhelyezése után, ami egész napon át fennmarad. Ez az egyensúlyi maximális koncentráció kb. 30%-kal magasabb, mint a NiQuitin Clear egyszeri alkalmazásával elérhető szint.
A nikotin plazma koncentrációja arányos a NiQuitin Clear három hatáserősségével. Az átlagos egyensúlyi nikotin plazma koncentráció kb. 17 ng/ml a 21 mg/nap tapasz, kb. 12 ng/ml a 14 mg/nap tapasz és kb. 6 ng/ml a 7 mg/nap tapasz esetében. Összehasonlításként megemlítendő, hogy a félóránkénti dohányzás átlagosan mintegy kb. 44 ng/ml nikotin plazma koncentrációt eredményez.
A NiQuitin Clear alkalmazása során nem tapasztalható a cigarettafüst belélegzése során észlelt korai nikotin vérkoncentráció növekedés.
Eloszlás
A NiQuitin Clear tapasz eltávolítását követően a plazma nikotin koncentráció 3 óra átlagos felezési idővel csökken a bőrdepóból történő folyamatos felszívódás következtében, míg az i.v. beadás után a felezési idő 2 óra. A NiQuitin Clear eltávolítása után a legtöbb nemdohányzó személy esetében a nikotin koncentráció 10-12 óra múlva nem mérhető szintre csökken.
Radiojelzett nikotint intravénásan adagolva a vérellátással megjelenő radioaktivitás eloszlása nem mutat szelektív nikotin halmozódást egyetlen szervben sem. A nikotin megoszlási térfogata körülbelül 2,5 l/kg.
Biotranszformáció
A fő elimináló szerv a máj, az átlagos plazma clearance kb. 1,2 l/perc; ezen túlmenően a vesék és a tüdő is metabolizál nikotint. A nikotinnak több mint 20 féle metabolitját azonosították, amelyek a jelenlegi ismeretek szerint farmakológiailag inaktívak. A fő metabolitok a kotinin és a transz‑3‑hidroxikotinin. Az egyensúlyi plazma kotinin koncentráció tízszerese a nikotin koncentrációnak.
A nikotin felezési ideje 1-2 órás tartományban van, míg a kotinin felezési ideje 15‑20 óra.
Elimináció
A nikotin és metabolitjai egyaránt a veséken keresztül ürülnek és a nikotinnak kb. 10%-a ürül változatlan formában. Mintegy 30%-a ürülhet a vizeletben maximális átfolyási sebességgel és a vizelet jelentős acidifikációjával (pH≤5).
A NiQuitin Clear tapaszt használó férfiak és nők között nem tapasztaltak különbséget a nikotin kinetikájában. A NiQuitin Clear készítményt alkalmazó elhízott férfiak esetében az AUC (a koncentrációgörbe alatti terület) és Cmax (maximális plazma koncentráció) értékek szignifikánsan alacsonyabbak voltak, mint normál testtömegű férfiaknál. Az AUC és a teljes testtömeg lineáris regressziója a várt fordított összefüggést mutatta (azaz az AUC csökken a testtömeg növekedésével). A nikotin kinetikája a tapaszt a felsőtest vagy a felkar külső oldalának bármely részén alkalmazva hasonló volt.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A nikotin általános toxikus hatása jól ismert és az adagolás meghatározása ennek figyelembevételével történt. A nikotin nem mutatott mutagén sajátságokat az erre vonatkozó vizsgálatok során. A nikotin karcinogenitására vonatkozó tesztek eredményei nem igazolták egyértelműen a nikotin daganatkeltő hatását. Vemhes állatokon végzett vizsgálatok maternális toxicitást és ennek következményeként enyhe magzati toxicitást mutattak. További hatások voltak a pre- és posztnatális növekedési visszamaradottság, valamint késedelem és változások a központi idegrendszer posztnatális fejlődésében. Ezek a hatások azonban csak a NiQuitin Clear alkalmazása esetén ajánlott adagoknál létrejövőnél magasabb expozíció esetén voltak tapasztalhatók. A nikotin fertilitásra kifejtett hatása még nem tisztázott.
A NiQuitin Clear ajánlott adagolásánál kialakuló, valamint a preklinikai vizsgálati rendszerekben a mellékhatások megjelenéséhez szükséges szisztémás expozíció összehasonlítása azt mutatja, hogy a készítmény alkalmazásával járó lehetséges kockázat alacsony, és a dohányzásról való leszoktatáskor alkalmazott nikotin terápia során igazolhatóan elérhető előnyök ezt messze felülmúlják. A NiQuitin Clear terhes nőknél azonban csak orvosi utasításra alkalmazható, és csak akkor, ha egyéb kezelési eljárás nem járt eredménnyel.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Hatóanyagtároló réteg: etilén-vinil-acetát-kopolimer
Hátlap: polietilén-tereftalát/etilén-vinil-acetát film
Membrán: HDPE
Öntapadó és védő réteg: poli-izo-butilén tapadó réteg
Laminált borító filmréteg: poliészter film
Jelölőfesték: 3015Z-009L White Ink (titán-dioxid E171)
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30°C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
1 db transzdermális tapasz többrétegű PE tereftalát /LDPE/Al/akrilnitril fóliából készült tasakban.
7 vagy 14 tasak dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: ? (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
-
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Omega Pharma Hungary Kft.
1138 Budapest
Madarász Viktor u. 47-49.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-8174/23-24 NiQuitin Clear 7 mg transzdermális tapasz (7 vagy 14 tasak)
OGYI-T-8174/25-26 NiQuitin Clear 14 mg transzdermális tapasz (7 vagy 14 tasak)
OGYI-T-8174/27-28 NiQuitin Clear 21 mg transzdermális tapasz (7 vagy 14 tasak)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2005. március 8.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. március 24.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2016.01.26.
