1. A GYÓGYSZER NEVE
Spaverin 40 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
40 mg drotaverin-hidrokloridot tartalmaz tablettánként.
Ismert hatású segédanyag: 20 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Sárga, kerek, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán mélynyomású „40” jelzéssel, a másik oldalon jelölés nélkül.
Átmérő: 7,0 ± 0,2 mm, vastagság: 2,0 – 4,0 mm.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
• Simaizomgörcsök biliáris eredetű megbetegedésekben:
cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis.
• Húgyúti eredetű simaizomgörcsök:
nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, hólyagtenesmus.
• Adjuvánsként:
Gastrointestinalis eredetű simaizomgörcsök esetén: ulcus ventriculi és duodeni, gastritis, cardia- és pylorusspasmus, enteritis, colitis, irritabilis colon syndroma spasztikus obstipatiós, illetve meteorisztikus formái esetén.
• Tenziós típusú fejfájásokban.
• Gynaecologiai megbetegedésekben: dysmenorrhoea.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőtteknek szokásos dózisa naponta 120-240 mg (2-3 részletben).
Gyermekek és serdülők
Drotaverinnel nem folytattak klinikai vizsgálatot gyermekeknél.
Amennyiben Spaverin 40 mg tabletta alkalmazása szükséges:
Gyermekeknek 6-12 éves korig a napi dózis maximum 80 mg, 2 részletben.
12 éves kor felett naponta maximum 160 mg, 2-4 részletben adható.
4.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Súlyos vese- vagy májkárosodás.
- Súlyos szívelégtelenség (low output syndroma).
- 6 évesnél fiatalabb gyermekek.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Hypotensio esetén a készítmény alkalmazása fokozott óvatosságot igényel.
A Spaverin 40 mg tabletta 20 mg laktózt tartalmaz tablettánként.
Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Gyermekek
Gyermekeknél drotaverinnel klinikai vizsgálatok nem folytak.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A foszfodieszteráz-gátlók, mint pl. a papaverin, csökkentik a levodopa antiparkinson hatását.
A drotaverint és levodopát együtt adva a levodopa antiparkinson hatása csökken, illetve a rigiditás és a tremor súlyosbodhat.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatásra (lásd 5.3 pont).
Terhes nőknek a készítmény csak gondos mérlegelést követően adható.
Szoptatás
Kellő vizsgálati eredmények hiányában szoptatás alatt a készítmény alkalmazása nem ajánlott.
Termékenység
Humán fertilitásra vonatkozóan nem áll rendelkezésre adat.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Tájékoztatni kell a beteget, hogy a gyógyszer bevételét követő szédülés jelentkezése esetén tartózkodjon a potenciálisan veszélyes helyzetektől, így a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A klinikai vizsgálatok során a drotaverin alkalmazásával kapcsolatban jelentkező lehetséges mellékhatások szervrendszerek szerinti csoportosításban a következők: ritka (≥1/10 000 - <1/1000).
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: allergiás reakciók (angioedema, urticaria, bőrkiütés, viszketés)
Érbetegségek és tünetek
Ritka: palpitatio, vérnyomásesés.
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: fejfájás, szédülés, álmatlanság.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: hányinger, obstipatio.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A drotaverin jelentős túladagolását összefüggésbe hozzák szívritmuszavarok és ingerületvezetési zavarok kialakulásával, beleértve a teljes szárblokkot és szívmegállást is, ami végzetes lehet.
Túladagolás előfordulása esetén a beteg szoros megfigyelése és tüneti kezelése javasolt, beleértve a hánytatást és/vagy a gyomormosást is.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: A bélműködés funkcionális zavaraira ható szerek ATC kód: A03AD02
A drotaverin izokinolin-származék, ami spasmolytikus hatását közvetlenül a simaizomzatra fejti ki. Hatásmechanizmusában a foszfodiészteráz enzim gátlása, következményes cAMP¬szint növekedés a meghatározó, ami a miozin-könnyű-lánc-kináz enzim (MLCK) inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához.
A drotaverin in vitro a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet gátolja anélkül, hogy a PDE III és a PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórálla¬potok és különböző, a gastrointestinalis traktus simaizom spazmusával járó betegségek esetében. A myocardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne.
Mind idegi-, mind izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony.
A drotaverin simaizom görcsoldó hatása független a vegetatív beidegzés jellegétől, egyaránt hat a gastro¬intestinalis, a biliáris, az urogenitális és a vascularis rendszer simaizomzatára. Értágító hatása révén fokozza a szöveti vérellátást.
A papaverinnél erősebb hatású, felszívódása gyorsabb és tökéletesebb, kevésbé kötődik a szérumfehérjékhez. Előnye, hogy a papaverin parenterális adagolásakor észlelt légzésizgató mellékhatás a drotaverinnél nem jelentkezik.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
Mind parenteralisan, mind per os adva gyorsan felszívódik.
Eloszlás
A plazmában nagy mennyiségben (95-98%) albuminhoz, alfa- és béta-globulinhoz kötődik. Szérum csúcs¬koncentrációját a per os beadást követő 45-60. perc között éri el.
Biotranszformáció
A drotaverin first-pass metabolizmusa után a beadott dózis 65%-a éri el változatlan formában a szisztémás keringést. A májban metabolizálódik.
Elimináció
Biológiai felezési ideje 8-10 óra. 72 óra alatt gyakorlatilag kiürül a szervezetből, kb. 50 %-ban a vizelettel, és kb. 30 %-ban a széklettel.
A drotaverin döntően metabolitjai formájában ürül, a vizeletben változatlan formában nem mutatható ki.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukciós toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre.
• In vitro és in vivo vizsgálatok alapján a drotaverin nem okozott késedelmet a ventrikuláris repolarizációban.
• In vitro és in vivo genotoxicitás vizsgálatokban (pl. Ames teszt, egér lymphoma vizsgálat, micronucleus teszt) a drotaverin nem mutatott genotoxicitásra utaló jelet.
• A drotaverinnek nem volt hatása patkányoknál a fertilitásra, és patkányoknál és nyulaknál az embrionális/fötális fejlődésre.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, povidon, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, talkum.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30oC-on, az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
20 db tabletta színtelen, átlátszó PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások. A gyógyszerek megsemmisítésére vonatkozó általános szabályokat kell alkalmazni.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Meditop Gyógyszeripari Kft.
2097 Pilisborosjenő,
Ady Endre u. 1.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-22489/01 20x PVC/Al buborékcsomagolásban
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2013. május 21.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2018. február 08.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2018.02.08.
